[发明专利]一种丹皮总苷软胶囊及其制备方法和用途

说明书

摘要

本发明提供了一种丹皮总苷软胶囊及其制备方法。本发明提供的软胶囊不含矫味剂和防腐剂，口感好易于服用，内容物稳定均一。

技术领域

本发明涉及一种软胶囊及其制备方法和用途，具体地涉及一种丹皮总苷软胶囊及其制备方法和用途。

背景技术

牡丹皮为一传统中药，系毛莨科植物牡丹（Paenoni Suffruti-cosa Andr）之根皮。功能主要为解毒消肿、通经活络、清热凉血。丹皮总苷具有清除自由基和保护肝细胞作用，还有明显的免疫调节作用。由于丹皮总苷水溶性差，因此丹皮总苷制成片剂时溶出度较差，生物利用度较低，影响药物疗效。

发明内容

本发明提供了一种丹皮总苷软胶囊。

本发明提供了丹皮总苷软胶囊的制备方法。

本发明提供的丹皮总苷软胶囊，由药液和囊壳两部分组成，其中药液油由丹皮总苷及药学上可接受的辅料组成。辅料与丹皮总苷的的重量比为1:5～30，优选为 1:12～18。药学上可接受的辅料可以是聚乙二醇或药用油，优选为药用油，更优选大豆油。

本发明提供的软胶囊的囊壳由明胶、甘油和水按一定比例制成。其中明胶与甘油的配比为10:1.8～7，优选为10:2.8～3.3。

本发明提供的丹皮总苷软胶囊的制备方法为：称取丹皮总苷细粉适量加到药用辅料中，边加边搅拌，最后得到澄清透明的溶液。按一定的比例称取明胶和甘油，加水，混合均匀，制成囊壳，待用；将配好的药液置药斗中，调整软胶囊装量至设计范围，温度不超过50℃，制成透明软胶囊制剂。

本发明提供的丹皮总苷软胶囊为透明状制剂，外观美观，患者依从性好。同时该软胶囊溶出度及生物利用度都明显优于片剂，有利于充分发挥药物疗效。丹皮总苷软胶囊在制备过程中采用较低温度，避免了主药的损失，因此含量均匀准确、质量稳定。

具体实施方式

制备例1.制备软胶囊

    取丹皮总苷细粉20g，加入到300ml聚乙二醇400中，搅拌至完全溶解，制备软胶囊。

制备例2.制备软胶囊

取丹皮总苷细粉20g，加入到300ml大豆油中，搅拌至完全溶解，制备软胶囊。

实施例3.

取丹皮总苷细粉40g，加入到400ml聚乙二醇400中，搅拌至完全溶解，制备软胶囊。

实施例4.

取丹皮总苷细粉40g，加入到400ml大豆油中，搅拌至完全溶解，制备软胶囊。

实施例5.

取丹皮总苷细粉40g，加入到600ml聚乙二醇400中，搅拌至完全溶解，制备软胶囊。

实施例6.

取丹皮总苷细粉40g，加入到600ml豆油中，搅拌至完全溶解，制备软胶囊，即得。

试验例1：药液油辅料的选择

丹皮总苷溶解于热水、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿、苯、二硫化碳，均不适合用于软胶囊的制备。丹皮总苷在聚乙二醇及药用油中的溶解度不大，分别将二者不同浓度的丹皮总苷药液置于不同的温度下进行考察。

25℃放置溶解情况：

0～8℃放置溶解情况：

    通过试验比较，聚乙二醇和大豆油对丹皮总苷的溶解性相当，综合辅料对囊壳和药物的作用，以及辅料对人体的影响，选用毒性更小的药用大豆油，作为辅料直接溶解丹皮总苷，药物与辅料的比例优选为1：12～1：18，该比例下制得的软胶囊药物更适合于普通环境保存。

试验例2：囊壳配方的选择

囊壳配方中明胶、甘油配比对囊壳的硬、脆、型变、崩解时限有较大影响。对囊壳的明胶、甘油配比进行试验研究，最后优选囊壳中明胶与甘油的比例为10:2.8～3.3更为合适。