[发明专利]一种药物组合物及应用

说明书

摘要

本发明提供了一种含有丹参素提取物和芍药苷提取物的药物组合物，其中丹参素提取物中含有100%3丹参素350%，芍药苷提取物中含有100%3芍药苷350%。本发明还提供了该药物组合物在制备治疗心脑血管疾病中的药物中应用。

技术领域

本发明涉及一种含有丹参素和芍药苷的药物组合物及其在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用。

背景技术

丹参素（化学名为β－3，4－二羟苯乳酸）是从丹参中提取获得的，为丹参的有效成分。文献报道丹参素在心脑血管疾病方面具有一定的保护作用【江文德，陈玉华，王迎平，等.丹参素及两种水溶性丹参成分抗心肌缺血和对冠状动脉的研究.上海第一医学院学报，1982，9(1)：13-94.；唐立辉，王孝铭，梁殿权，等.丹参素对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用.中国病理生理杂志，1989，6(2)：65-9.；张力，王孝铭，梁殿权，等.丹参素对大鼠心肌缺血/再灌注致线粒体变化的影响及其作用机理的探讨.中国病理生理杂志，1990，6(6)：420-423.；常英姿，梁殿权，王孝铭，等.丹参素对氧自由基所致大鼠心肌线粒体H' -ATP酶损伤的保护作用.中国病理生理杂志，1991，7(5)：449-452.；苏晓华，梁殿权，王孝铭.丹参素(DS-182)对大鼠心肌线粒体氧自由基损伤的保护作用.中国病理生理杂志，1992，8(2)：122-124.】。

芍药苷是从赤芍、白芍、牡丹皮中提取得到的，成无定形粉末，具吸湿性，有镇静、解痉、抗炎、抗应激性溃疡病、扩张冠脉血管、对抗急性心肌缺血以及抑制血小板聚集等多方面的作用。

本发明人通过大量的实验研究，发明了一种含有丹参素和芍药苷的药物组合物，其对心脑血管疾病中的作用具有协同效果。

发明内容

本发明提供了一种含有丹参素提取物和芍药苷提取物的药物组合物，其中丹参素提取物中含有100%3丹参素350%的丹参素，芍药苷提取物中含有100%3芍药苷350%。

本发明提供了含有丹参素和芍药苷的药物组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病中的应用。

本发明提供了含有丹参素和芍药苷的药物组合物在制备治疗或预防心肌缺血的药物中的应用。

本发明提供了含有丹参素和芍药苷的药物组合物在制备治疗或预防脑损伤的药物中的应用。

本发明所述的药物组合物含丹参素和芍药苷的比例为1:（0.01～100），优选为1:（0.2~10）。

本发明提供的药物组合物可以以粉针剂、注射液、片剂、胶囊、软胶囊、滴丸或口服液的形式存在，优选为冻干粉针。本发明提供的各种剂型均可以采用药学常规方法制备而成。

本发明提供的药物组合物在用于心脑血管疾病时，其使用剂量范围是100 mg～3000 mg，优选为200 mg～1000 mg。

本发明人进行了下列试验来证实含有丹参素和芍药苷的药物组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病的药物作用，而且其作用远强于单用同剂量丹参素或芍药苷（下面的实施例用来更详细的说明本发明，但并不意味着本发明仅限于此）。

具体实施方式

实施例1 丹参素与芍药苷制备

取丹参10kg，用12倍量的水浸泡加热提取二次，过滤后合并滤液，浓缩后用10％硫酸酸沉，离心并分离沉淀，沉淀用氢氧化钠溶液调节pH值使其溶解，按照比吸附量1：1(树脂量与药材量)通过D101大孔吸附树脂柱，即用20kg大孔树脂填充柱。先以5倍体积去离子蒸馏水洗脱，再以30%乙醇溶液10倍柱体积洗脱，收集洗脱液，即得丹参素成分。35℃减压浓缩除去乙醇，调节pH值进行精制，浓缩液经冻干得到棕黄色疏松结晶型粉末。其中含丹参素50%以上。

取赤芍10kg，70%乙醇分别回流提取3次，每次1.5h，每次30L，合并提取液，过滤，减压回收至干，残渣以适量水加热溶解，抽滤，滤液加入一预先装填好的大孔吸附树脂柱上(干膏和树脂的比例为15：20)，慢慢滴加完后，先用水洗脱至还原糖的反应呈阴性(Molish反应检测)，改用20%浓度的乙醇洗脱，合并洗脱液，减压回收至干，得赤芍总苷530g，加入一预先装填好的硅胶柱，用氯仿-甲醇（1：10）洗脱，合并洗脱液，减压回收至干，其中芍药苷含量为91.4%。

实施实例2 丹参素与芍药苷组合物冻干粉针制备