[发明专利]水飞蓟素的医药新用途

说明书

摘要

本发明涉及水飞蓟素在制备治疗细菌感染所致损伤中的应用，具体地在治疗细菌感染所致损伤引起的内毒素血症及内毒素休克中的应用。

技术领域

本发明涉及水飞蓟素在治疗细菌感染引起的内毒素血症和内毒素休克中的应用。

背景技术

细菌感染引起的内毒素血症及其休克的临床病死率很高，是抗感染治疗中一大难题。内毒素(Endotoxin)是一种细菌细胞壁的组成成分，其化学本质为脂多糖( Lipopolysaccharide ， LPS)，细菌感染时，细菌或脂多糖( Lipopolysaccharide ，LPS)即内毒素(Endotoxin)进入血循环，激活多种炎症细胞释放炎性介质，引起炎症反应，严重时会导致多器官功能衰竭。因此研究有效的拮抗内毒素药物很有意义。

水飞蓟素是从水飞蓟中提取分离的活性成分，文献报道其具有抗自由基、稳定细胞膜及抗肝损伤作用。我们研究发现水飞蓟素能明显降低由内毒素引起的小鼠死亡，同时发现水飞蓟素对由内毒素引起的休克大鼠的血压降低具有明显的升高作用，对内毒素血症引起的损伤具有明显的保护作用。基于此，本发明人提供了水飞蓟素在制备治疗细菌感染引起的内毒素血症及休克的药物中的应用。

发明内容

本发明提供了水飞蓟素在治疗细菌感染所致损伤引起的内毒素血症和内毒素休克中的应用。

本发明提供了以水飞蓟素为活性成分的用于治疗细菌感染所致损伤引起的内毒素血症及休克的药物组合物。该药物组合物可以通过口服、注射途径给药。可以以片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、悬浮液、溶液、糖浆、注射剂的形式存在，注射用制剂优选冻干粉针、注射用静脉乳剂。本发明所提供的各种药物剂型均可以以药学常规方法制备而成。

本发明所述的水飞蓟素在用于上述任一用途时，其使用剂量范围为100－3000mg。

本发明人通过下列试验证实了水飞蓟素在治疗细菌感染所致损伤引起的内毒素血症及休克的药物中的应用，但作用不限于此。

具体实施方式：

制备例1：制备注射用水飞蓟素冻干粉针

称取100g 水飞蓟素，加入注射用水1000ml，调pH为8.5，加入0.1％的针用活性炭85℃保温30分钟，G₃垂熔玻璃漏斗过滤，0.22um的微孔滤膜过滤；滤液分装于10ml西林瓶中，每支装量2ml，经冻干机冻干制成冻干粉针。

制备例2：制备注射用水飞蓟素冻干粉针

称取100g 水飞蓟素，加入注射用水1000ml，调pH为8.5，加入0.1％的针用活性炭85℃保温30分钟，G₃垂熔玻璃漏斗过滤，0.22um的微孔滤膜过滤；滤液分装于10ml西林瓶中，每支装量2ml，经冻干机冻干制成冻干粉针。

制备例3：制备注射用水飞蓟素乳剂

水飞蓟素100mg精制大豆油10g精制大豆磷脂2.0g泊洛沙姆1.0g甘油2.5g胆固醇0.5g注射用水加至100ml

将水飞蓟素、豆磷脂、胆固醇用乙醇溶解后加入到精制大豆油中，混合至澄明，并通过旋转蒸发或通入氮气蒸发除去醇，得到含水飞蓟宾10mg/ml和50mg/ml胆固醇的大豆油溶液。