[发明专利]一种骨肉瘤细胞抑制剂及制备方法

说明书

本发明公开了一种骨肉瘤细胞抑制剂及制备方法，其将Co(NO₃)₂•6H₂O、1,3-双（2-苯并咪唑基）-2-硫代丙烷（bims）、5-硝基间苯二甲酸（nipa）按照摩尔比为2~4:1~2:1的配比称量好；将水放入容器中，在空气中搅拌15~20min；然后将搅拌后的原料液放入反应釜中，封盖，升温至150~170℃后进行保温反应110~130h；再采用梯度降温法将其降至室温，得到红色块状晶体配合物[Co₂(nipa)(bims)₂]_n，即得到骨肉瘤细胞抑制剂。本发明的骨肉瘤细胞抑制剂具有稳定性好，抑制能力强的特点，为抗骨肉瘤药物的研发提供了指导。

技术领域

本发明属于抗癌药物，尤其涉及一种骨肉瘤细胞抑制剂及制备方法。

背景技术

骨肉瘤是原发性恶性骨肿瘤中最多见的恶性度极高的肿瘤，多见于青少年，起源于原始间充质细胞的成骨细胞类，故又称之为成骨肉瘤。80％发生于股骨远端及胫骨近端，即膝关节周围，多位于干骺端，偶见于骨干。病因学研究显示，一些理化因素(如放射)、病毒及遗传因素(如染色体畸形、P53、RB基因异常改变)等均与骨肉瘤的发生有密切关系。

骨肉瘤的主要表现是患肢疼痛、关节功能障碍。肿瘤局部皮肤发热，静脉怒张，可触及局部肿块。骨肉瘤生长迅速，病程进展极快。当有溶骨发生时，可引起病理性骨折。骨肉瘤破坏骨组织，并向骨外侵犯。

目前常用治疗方案为手术治疗+新辅助化疗，新辅助化疗的产生促进了保肢手术，可减少复发率，但根治效果并不十分理想，转移发生率高。其原因首先在于骨肉瘤极易出现远处转移，如果在仅行手术切除治疗，骨肉瘤的远处转移率可达80％，大多发生在术后3~6个月之内；其次在于骨肉瘤对化疗的耐药性，近年来骨肉瘤的化疗总体有效率仍然徘徊在60％左右，而制约骨肉瘤化疗疗效的一个主要原因就是骨肉瘤细胞对化疗的耐药性。而在临床上，化疗已成为骨肉瘤综合治疗中不可缺少的一种手段。骨肉瘤对化疗药物的耐药性分为内在耐药和获得性耐药两类。前者是肿瘤细胞在治疗的初始阶段即对多种抗肿瘤药物无明显反应；后者在化疗初期效果较好，但经过若干疗程后，肿瘤细胞对抗肿瘤药物产生了耐药性。与其他肿瘤不同，骨肉瘤对化疗的耐药主要表现为内在性耐药，其主要原因可能是骨肉瘤细胞其DNA损伤修复功能增强。这无疑进一步加大了临床上治疗的难度。以上问题的解决都需要研究人员对骨肉瘤的发病机制做出更加深入的探索，从而阐明相关分子机制，为骨肉瘤的治疗提供有效的靶点。因此寻找能够抑制骨肉瘤细胞的生长扩散，甚至使其死亡的药物或抑制剂是一种研究趋势，同时对人体的毒副作用小。

发明内容

本发明的目的就是提供一种骨肉瘤细胞抑制剂及制备方法。该抑制剂具有稳定性好，抑制能力强的特点，能为抗骨肉瘤药物的研发提供理论指导。

本发明的技术方案：

一种骨肉瘤细胞抑制剂，其结构式为：其分子量为910~912，熔点为290~295℃，粘度为1.01~1.03mm^-1，密度为1.54~1.56g cm^-3。

所述骨肉瘤细胞抑制剂为红色块状晶体，其晶体结构属于单斜晶系C2/c空间群，其晶胞参数为：a为26.0~27.0b为9.8~10.0c为19.3~19.5α为90°，β为129~130°，γ为90°。