[发明专利]新的DHA衍生物及其作为药物的用途有效

专利信息
申请号: 201210494826.9 申请日: 2006-05-04
公开(公告)号: CN103058867A 公开(公告)日: 2013-04-24
发明(设计)人: 莫滕.布赖恩;安妮.K.霍尔梅德;简.科佩基 申请(专利权)人: 普罗诺瓦生物医药挪威公司
主分类号: C07C69/587 分类号: C07C69/587;C07C57/03;C07C69/734;C07C69/65;C07C323/54;C07C69/618;C07C317/44;C07C69/732;C07C229/30;C07C233/09;C07D263/26;C07D209/48
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 秦剑
地址: 挪威*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: dha 衍生物 及其 作为 药物 用途
【权利要求书】:

1.制备式(I)化合物或其任何可药用盐、溶剂合物、复合物或前药的方法,

其中X代表羧酸基团、羧酸酯基团、羧酸酸酐基团或羧酰胺基团,该方法包括:

a)将含有DHA酯的溶液与强非-亲核性碱反应,得到酯的烯醇形式,和

b)从步骤a)得到的烯醇化物与亲电性乙基试剂反应,和

c)任选在溶剂和碱的存在下将源自步骤b)的酯水解为羧酸衍生物。

2.根据权利要求1的方法,其中所述DHA酯是从植物、微生物、动物源或其组合制备的。

3.根据权利要求1的方法,其中所述DHA酯是从海洋动物油制备的。

4.根据权利要求3的方法,其中所述海洋动物油是鱼油。

5.根据权利要求1的方法,其中所述的强非-亲核性碱选自二异丙基氨基锂、六甲基二甲硅烷基氨基钾,和六甲基二甲硅烷基氨基钠。

6.根据权利要求1的方法,其中所述的亲电性乙基试剂为碘乙烷。

7.制备(全-Z)-2-乙基二十二碳-4,7,10,13,16,19-六烯酸乙酯的方法,

其包括:

a)将含有DHA酯的溶液与强非-亲核性碱反应,得到酯的烯醇形式,和

b)从步骤a)得到的烯醇化物与亲电性乙基试剂反应。

8.根据权利要求7的方法,其中所述DHA酯是从植物、微生物、动物源或其组合制备的。

9.根据权利要求7的方法,其中所述DHA酯是从海洋动物油制备的。

10.根据权利要求9的方法,其中所述海洋动物油是鱼油。

11.根据权利要求7的方法,其中所述的强非-亲核性碱选自二异丙基氨基锂、六甲基二甲硅烷基氨基钾和六甲基二甲硅烷基氨基钠。

12.根据权利要求7的方法,其中所述的亲电性乙基试剂为碘乙烷。

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