[发明专利]新的DHA衍生物及其作为药物的用途有效
申请号: | 201210494826.9 | 申请日: | 2006-05-04 |
公开(公告)号: | CN103058867A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
发明(设计)人: | 莫滕.布赖恩;安妮.K.霍尔梅德;简.科佩基 | 申请(专利权)人: | 普罗诺瓦生物医药挪威公司 |
主分类号: | C07C69/587 | 分类号: | C07C69/587;C07C57/03;C07C69/734;C07C69/65;C07C323/54;C07C69/618;C07C317/44;C07C69/732;C07C229/30;C07C233/09;C07D263/26;C07D209/48 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 秦剑 |
地址: | 挪威*** | 国省代码: | 挪威;NO |
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摘要: | |||
搜索关键词: | dha 衍生物 及其 作为 药物 用途 | ||
1.制备式(I)化合物或其任何可药用盐、溶剂合物、复合物或前药的方法,
其中X代表羧酸基团、羧酸酯基团、羧酸酸酐基团或羧酰胺基团,该方法包括:
a)将含有DHA酯的溶液与强非-亲核性碱反应,得到酯的烯醇形式,和
b)从步骤a)得到的烯醇化物与亲电性乙基试剂反应,和
c)任选在溶剂和碱的存在下将源自步骤b)的酯水解为羧酸衍生物。
2.根据权利要求1的方法,其中所述DHA酯是从植物、微生物、动物源或其组合制备的。
3.根据权利要求1的方法,其中所述DHA酯是从海洋动物油制备的。
4.根据权利要求3的方法,其中所述海洋动物油是鱼油。
5.根据权利要求1的方法,其中所述的强非-亲核性碱选自二异丙基氨基锂、六甲基二甲硅烷基氨基钾,和六甲基二甲硅烷基氨基钠。
6.根据权利要求1的方法,其中所述的亲电性乙基试剂为碘乙烷。
7.制备(全-Z)-2-乙基二十二碳-4,7,10,13,16,19-六烯酸乙酯的方法,
其包括:
a)将含有DHA酯的溶液与强非-亲核性碱反应,得到酯的烯醇形式,和
b)从步骤a)得到的烯醇化物与亲电性乙基试剂反应。
8.根据权利要求7的方法,其中所述DHA酯是从植物、微生物、动物源或其组合制备的。
9.根据权利要求7的方法,其中所述DHA酯是从海洋动物油制备的。
10.根据权利要求9的方法,其中所述海洋动物油是鱼油。
11.根据权利要求7的方法,其中所述的强非-亲核性碱选自二异丙基氨基锂、六甲基二甲硅烷基氨基钾和六甲基二甲硅烷基氨基钠。
12.根据权利要求7的方法,其中所述的亲电性乙基试剂为碘乙烷。
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