[发明专利]皮炎治疗剂

权利要求书

1.一种下式的化合物或其水合物，或者其药理上可允许的盐：

2.一种下式[I]的化合物或其药理上可允许的盐的制备方法：

其中，R¹和R²各自表示低级烷氧基，=X-表示式所示的基团，

环A表示式：所示的基团，和表示双键，所述方法包括以下步骤：

(a)将由下式[III-a]或[III-b]表示的光学活性四氢喹啉化合物和下式[II]的化合物缩合：

其中，OZ表示被保护的羟基，

其中，Ra表示羧基的保护基，=X₁-表示式所示的基团，Rb表示羧基的保护基，Y为卤原子，

(b)将所述反应产物还原，然后

(c)从所述产物除去所述羟基的保护基。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述化合物[II]中的Ra为低级烷基，所述化合物[II]中的Rb为低级烷基和所述化合物[III-a]或[III-b]中的Z为叔丁基二甲基甲硅烷基。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述步骤(b)中的还原在硼氢化钠的存在下进行。

5.一种光学活性四氢喹啉化合物，所述光学活性四氢喹啉化合物由下式表示：

其中，OZ表示被保护的羟基。

6.根据权利要求5所述的光学活性四氢喹啉化合物，其中Z为叔丁基二甲基甲硅烷基。

7.一种由下式表示的光学活性四氢喹啉化合物的制备方法：

其中，OZ表示被保护的羟基，所述方法包括以下步骤：

(a)使由下式[v]表示的4-氧代四氢喹啉化合物在CBS催化剂和硼氢化物类化合物的存在下进行不对称还原：

其中，R表示氨基的保护基，然后，

(b)向所述产物的4位羟基上导入保护基，和

(c)除去所述氨基的保护基R。

8.根据权利要求7所述的方法，其中Z为叔丁基二甲基甲硅烷基，R为苄氧羰基和所述CBS催化剂为(R)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷或(S)-2-甲基-CBS-噁唑硼烷。