[发明专利]一种穿心莲提取物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及来源于植物原料的药物的制备方法，具体涉及一种穿心莲提取物及其制备方法。

背景技术

穿心莲药材为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata (Burm.f.) Nees 的全草，具有清热解毒、凉血消肿之功效，在广东分布广，栽培历史悠久。它是穿心莲注射液、穿琥宁制剂、穿心莲片、消炎利胆片、复方穿心莲片等多种名优中成药的原料药材。其活性成分为穿心莲内酯等成分，除开此类活性成分之外，还有许多含量较低的色素等其它类型化学成分。穿心莲内酯等活性成分受热不稳定，易于分解，长时间加热会导致内酯环的结构破坏。在穿心莲的制剂工艺中，穿心莲内酯在穿心莲提取液经过浓缩和干燥的工艺过程中，穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的损失率大。另外，穿心莲中的其他成分等杂质常常引起穿心莲的毒副作用[中国人民解放军军事医学科学院，2010年，博士学位论文，“莲必治注射液安全性再评价研究”]，优化工艺、除去具无效成分或有毒副作用的杂质成分、减少提取浓缩过程中穿心莲内酯类成分的受热损失一直是以穿心莲为原料的名优中成药生产厂家急需解决的重要课题。《中国药典》（2010年版）记载的穿心莲制剂如穿心莲片、消炎利胆片等，其穿心莲原料药材的提取工艺均是取穿心莲的醇提液，浓缩、干燥后加其他原辅料而制成。其提取物的生产工艺中，穿心莲内酯的损失较大，同时，没有对活性成分穿心莲内酯进行纯化，穿心莲色素等其它成分的含量较高。

有文献报道对穿心莲的提取工艺的研究。如“穿心莲浸膏的提取工艺”，中草药 2002,6(3):7-9。公开了将穿心莲以碱提酸沉工艺进行提取，成本低，穿心莲内酯的提取效率高，但其提取工艺复杂，浓缩过程中容易水解，生产上难于控制，不适合于工业化批量生产，再者，论文没有提到如何纯化穿心莲内酯，除去穿心莲色素等杂质成分，没有提及提取液的浓缩、干燥、以及制备其干燥提取物的技术和方法。

另外，文献“穿心莲内酯提取工艺改进探讨”中医药信息 2002，19（3）：50-52，提到了将穿心莲提取液以活性炭除杂，氯仿溶解，丙酮重结晶的工艺提取穿心莲内酯成分，该工艺的目的是提取穿心莲内酯这一单体成分，其工艺过程中用到大量有机溶剂，对生产安全的要求极高，同样不适合工业化的大生产。 

穿心莲的提取工艺研究中，中国药典所述的工艺简单，以85%乙醇提取后，提取液回收乙醇，干燥即可。但目前的工业化生产中，浓缩均采用单效或二效热浓缩工艺及烘干的干燥工艺，因而，按药典工艺生产的穿心莲片中其有效成分――穿心莲总内酯成分在生产过程中已损失殆尽（“穿心莲片生产过程中脱水穿心莲内酯的含量变化”，中国中药杂志，2002,12,36-38），由此可见，这种简单的生产工艺技术不但没有除去杂质成分，也难于保留穿心莲中的有效成分，严重的影响了穿心莲制剂的质量，为此，进一步研究如何有效提高穿心莲内酯等活性成分的得率、最大限度地去除色素等杂质成分的大生产制备工艺技术对于保证穿心莲制剂的质量和疗效有非常重要的意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种穿心莲提取物及其制备方法。

为解决上述不足，本发明采取的技术方案是：

一种穿心莲提取物，含有质量百分比32.3～40.5%的穿心莲内酯和质量百分比2.23～5.52%的脱水穿心莲内酯。

优选的，所述穿心莲提取物为棕褐色粉末。

上述的一种穿心莲提取物的制备方法，包括以下步骤：将穿心莲粉碎成超微粉颗粒，经乙醇冷浸提取或渗漉提取，得到的穿心莲提取液依次经微滤膜过滤、活性炭纤维柱净化、纳滤膜浓缩、大孔树脂洗脱纯化、喷雾干燥，即得穿心莲提取物。

优选的，向超微粉颗粒中加入体积分数为85%乙醇冷浸提取或渗漉提取，得穿心莲提取液。

优选的，向超微粉颗粒中加入10倍重量体积分数为85%乙醇冷浸提取或渗漉提取2次，每次提取24h，得穿心莲提取液。

优选的，采用D101大孔树脂洗脱纯化。

优选的，通过球磨技术将穿心莲粉碎成超微粉颗粒。

优选的，该制备方法，包括以下步骤：将穿心莲球磨粉碎成超微粉颗粒，加入10倍重量体积分数为85%乙醇冷浸提取或渗漉提取2次，每次提取24h，得到穿心莲提取液经微滤膜过滤，除去悬浮的微小颗粒等杂质，滤液再经过活性炭纤维柱净化，除去色素等杂质成分，除杂后的溶液经纳滤膜循环加压浓缩回收乙醇，浓缩液经D101大孔树脂洗脱纯化，洗脱液喷雾干燥，得穿心莲提取物。