[发明专利]20(R)-人参皂苷Rg3在制备痛经药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，涉及一种预防、缓解和/或治疗痛经疾病的药物或保健食品，特别涉及一种中药人参提取成分在预防、缓解和/或治疗痛经药物或保健食品中的应用。

背景技术

痛经，或称为经期疼痛，是妇科病人最常见的症状之一。许多妇女在经期有轻度不适，不过痛经是指经期的疼痛影响了正常的活动，并且需要药物治疗。周期性的经期疼痛是常见的并且发生于大多数月经周期。痛经常为绞痛并伴有下背部痛、恶心、呕吐、头痛或腹泻。

痛经可分为原发性痛经和继发性痛经。原发性痛经是周期性月经期痛但没有器质性疾病，而继发性痛经常见于内异症、肌瘤、盆腔炎症性疾病、子宫腺肌病、子宫内膜息肉和月经流出道梗阻。因此，继发性痛经常伴有其他妇科症状，如性交困难、排尿困难、异常出血、子宫肌瘤或不孕。

原发性痛经与继发性痛经相比，更常在月经来潮后即开始。而疼痛的特点没有什么不同，原发性痛经的诊断只有在排除了器质性病变后才可做出。

原发性痛经最常见于20-30多岁女性，然后随着年龄的增长发生率逐渐下降，而继发性痛经逐渐增多。最近的世界性的总数报导痛经的发生率约为17-80％。由于定义的不同和调查方法的不同，使我们很难得出痛经真正的发生率。除非痛经的症状影响到生活质量，否则女性不会去看医生。

痛经的确切病因至今尚不明确，没有一个理论能全面解释此症候群。很久以来，大家都知道痛经与排卵的月经周期有关。痛经的机制与前列腺素活性有关。痛经患者体内的前列腺素的含量高于没有痛经的患者。前列腺素(PG)释放增加：分泌期子宫内膜及血中PGF2a异常升高，诱发子宫肌收缩/产生痉挛性疼痛；同时可引起胃肠道反应。催产素是目前所知的一种最强烈的子宫收缩剂，通过催产素与其受体与G蛋白相耦联后，激活磷脂酶C，通过细胞内的磷酸肌醇信号系统，诱导细胞质Ca²⁺浓度升高，导致子宫在分娩时强烈收缩。此外，催产素可能作用在子宫动脉，近年来的研究表明催产素在子宫动脉的收缩中可能起到重要作用，除调节子宫的正常功能外，催产素可产生子宫暂时性缺血，这种机制亦可能参与原发痛经的发生。

其他研究证实增多的白细胞三烯与痛经相关。血管加压素升高：晚黄体期雌激素水平高者，刺激垂体后叶释放过量血管加压素，引起子宫过度收缩。

痛经一般不会发生在月经初潮时，而是发生在青春晚期。14-26％青春期女性由于痛经不能上学或上班。典型的是，疼痛发生在月经的第一天，通常在月经开始的时间，但也有人直到月经第二天才开始疼痛。疼痛呈痉挛性、阵发性。据统计资料显示美国有周期性月经带妇女中90％有疼痛，36％一直活常有痛经，是缺勤或不能运动的最重要的原因。英国一家权威机构调查显示，全球女性中80％有不同程度的痛经。牛津大学妇科专家肯尼迪博士在英国科学成就学会会议上说“2/3的妇女患有痛经，其中3/4发作时无法工作”。长期痛经而不及时治疗，或者依赖止痛药，都会给病人的健康带来一定的威胁，甚至有一部分人因此导致不孕。

目前，治疗痛经的药物主要是前列腺素合成酶抑制剂、甾体激素避孕药、促性腺激素释放激素激动剂、β-受体兴奋剂、钙通道阻滞剂、白三烯抑制剂和血管加压素等，其中主要为非甾体类抗炎镇痛药，是痛经患者首选的临床用药，但是有效率却不尽如人意，并且还常常伴有胃肠道刺激、肝肾功能损害以及神经功能紊乱等不良反应，为患者带来额外的痛苦。中药及其中药提取物或其有效成分由于其副作用小，日益受到国内外学者的广泛关注。

近年来越来越多的人利用传统中药开发治疗痛经的药物，由于其疗效显著，而且副作用小，日益受到广大患者的青睐。例如：

申请号为201010576604.2的发明专利申请公开了一种乳癖消制剂在制备痛经的药物中的用途。乳癖消制剂是由鹿角、蒲公英、昆布、天花粉、鸡血藤、三七、赤芍、海藻、漏芦、木香、玄参、丹皮、夏枯草、连翘、红花制成的。经药效学试验证实，乳癖消颗粒不仅具有显著的抗炎镇痛作用，对缩宫素诱发的子宫过度收缩也有明显的抑制作用。

申请号为200410009898.5的发明专利申请公开了一种由丹参、香附、延胡索、桂枝制成，还涉及该组合物的制备方法、该组合物在药物制备中的用途和包含该组合物作为活性成分的药物，其中该药物为经舒药，具有活血化瘀、温经通脉、理气止痛的功能，用于气滞寒凝血瘀所致的痛经，证见行经小腹胀痛或冷痛，经行不畅，经血暗有血块，或乳房胀痛，或胸闷，或手足不温，舌暗或有瘀斑等。