[发明专利]原花青素在制备治疗糖尿病药物中的应用

说明书

 

技术领域

本发明属于生物药学领域，涉及中药肉桂水提物中的原花青素在制备治疗糖尿病药物中的应用。

背景技术

近年来中国已成为全球糖尿病发病率高速增长的地区之一，糖尿病患者总人数位居世界第一。根据国际糖尿病联盟估计，我国2007年糖尿病患病人数约为3980万，2025年时将达到5930万。糖尿病已经成为严重威胁我国国民健康和生活质量的重大慢性疾病。

糖尿病分为1型和2型，其中2型糖尿病（T2DM）人数占糖尿病患者总数的90%以上，2型糖尿病的病理特征之一为由胰岛β细胞分泌的胰岛淀粉样多肽（human islet amyloid polypeptide，hIAPP）的错误折叠和形成淀粉样聚集。这种淀粉样多肽聚集会破坏胰岛β细胞膜的结构（参见L. Haataja, T. Gurlo, C.J. Huang, and P.C. Butler, Islet amyloid in type 2 diabetes, and the toxic oligomer hypothesis. Endocr Rev 2008; 29 (3): 303-316.），诱导β细胞凋亡，损伤β细胞的功能，被认为是2型糖尿病的重要致病原因之一（参见Westermark P, Wernstedt C, O'Brien TD, Hayden DW, Johnson KH. Islet amyloid in type 2 human diabetes mellitus and adult diabetic cats contains a novel putative polypeptide hormone. Am J Pathol 1987; 127(3): 414-417.）。此外，在2型糖尿病中晚期患者中，hIAPP的聚合物还可能通过打断β细胞间的耦合、诱导β细胞的凋亡等机理，导致β细胞功能的损伤，加重糖尿病的病情。

肉桂作为一种传统中药，已列入中国药典。在抗菌抗炎、抗肿瘤和治疗糖尿病中有广泛应用。研究表明肉桂水提物可以抑制阿尔兹海默病中聚集蛋白A-beta的聚集。本发明研究了肉桂水提物对2型糖尿病中胰岛淀粉样多肽聚集性的影响，并且鉴定了其活性成分。

发明内容

肉桂作为一种传统中药在抗菌抗炎、抗肿瘤和治疗糖尿病中有广泛应用。本发明发现中药肉桂水提物能够有效抑制2型糖尿病中胰岛淀粉样多肽的聚集，降低其聚集过程中对β细胞产生的毒性，并且鉴定出其中的有效成分为原花青素。为肉桂或者肉桂原花青素在制备治疗2型糖尿病药物中奠定了基础。所以本发明提供了原花青素在制备治疗糖尿病药物中的应用。

同时本发明还提供了一种治疗糖尿病的药物，其中含有原花青素作为活性成分。该治疗糖尿病的药物可以按医药行业现有技术来制备，比如，取原花青素适量，以乳糖、淀粉和糊精为稀释剂，羧甲基淀粉钠（CMS-Na）为崩解剂，乙醇为润湿剂，硬脂酸镁为润滑剂经过筛，混匀，压片制成原花青素片剂。

附图说明

图1，实施例1用反相高效液相色谱鉴定肉桂水提物成分。

图2，实施例2 hIAPP和肉桂水提物、原花青素共浴的硫磺素荧光光谱实验。

图3，实施例2 hIAPP和肉桂酸、肉桂醛、香豆素共浴的硫磺素荧光光谱实验

图4，hIAPP和化合物共浴孵育12小时后在透射电镜下观察到的形态。

图5，光催化交联实验，用20%的Tricine-Urea凝胶电泳分离并用银染方法分析结果。

图6，各种肉桂水提物对羧基荧光素泄露的影响。

图7，肉桂水提物或原花青素对红细胞溶血率的影响。

图8，肉桂水提物或原花青素对细胞存活率的影响。

具体实施方式

下面结合具体实验，进一步阐述本发明。应当理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明保护的范围，下列实施例中未注明具体实验条件和方法，通常按照常规条件如：J.萨姆布鲁克等主编，科学出版社，1992，分子克隆实验指南（第二版）；D.L.斯佩克特等，科学出版社，2001，细胞实验指南；吕鸿声，科学出版社，1982，或接照制造厂商所建议的条件。