[发明专利]穿心莲内酯一氧化氮供体类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201210506994.5 | 申请日： | 2012-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN103304523A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 王玉强;孙业伟;杜恩明;于沛;张高小 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07D307/60 | 分类号： | C07D307/60;A61K31/365;A61P3/10;A61P9/00;A61P31/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 裘晖;陈燕娴 |
| 地址： | 510632 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 穿心莲 内酯 一氧化氮 供体 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物，其特征在于：具有如式（Ⅰ）所示的结构：
其中R1是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，R2是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，R3是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基，且R1、R2和R3中至少一个是可释放一氧化氮的功能基团或硝氧基取代的有机酸根。
2.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物，其特征在于：所述R1是硝氧基取代的有机酸根，R2是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基、杂芳基或硝氧基取代的有机酸根，R3是氢、有机酸根、无机酸根、烷基、芳基、杂芳基或硝氧基取代的有机酸根。
3.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物，其特征在于所述化合物具有如下通式II的结构：
其中，R1是硝氧基取代的有机酸根。
4.根据权利要求3所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物，其特征在于：所述R1是(CH2=CH)CO、NO2O(CH2)4CO、NO2O(CH2)6CO、NO2OCH2CH=CHCO、R2和R3是氢。
5.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物，其特征在于包括以下操作步骤：将硝氧代有机酸与HBTU/DIEA在室温条件下搅拌反应1小时得到活性酯；将活性酯与3,19-异丙叉基穿心莲内酯在NaHCO3溶液和DBU存在下发生缩合反应，得到中间体A；将中间体A在酸性条件下脱去异丙叉保护基，得到如式（Ⅰ）所示结构的穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物。
6.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物，其特征在于包括以下操作步骤：将溴代有机酸与HBTU/DIEA在室温条件下搅拌反应1小时后得到得到活性酯；将活性酯与3,19-异丙叉基穿心莲内酯在NaHCO3溶液和DBU存在下发生缩合反应，得到中间体B；将中间体B与硝酸银在避光条件下，室温搅拌8小时后得到一白色固体，未经分离，在酸性条件下脱去异丙叉保护基，得到如式（Ⅰ）所示结构的穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物。
7.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物，其特征在于包括以下操作步骤：将丁二酸酐与3,19-异丙叉基穿心莲内酯在三乙胺存在下室温搅拌30分钟，得到中间体C；将中间体C与一氧化氮供体在EDCI和DMAP存在下发生缩合反应，所得产物未经分离后，缩合物在酸性条件下脱去异丙叉保护基，得到如式（Ⅰ）所示结构的穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物。
8.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物在制备治疗糖尿病药物中的用途。
9.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物在制备治疗心血管疾病药物中的用途。
10.根据权利要求1所述的一种穿心莲内酯衍生物一氧化氮供体类化合物作为制备抗菌药物或抗病毒药物的用途。
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