[发明专利]一种含噁二唑类衍生物在抗癌药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201210513356.6 申请日: 2012-11-30
公开(公告)号: CN103848828A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: 朱海亮;刘芝珺;骆银;张帅 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;A61K31/4245;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210093*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 含噁二唑类 衍生物 抗癌 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一类噁二唑类衍生物,其特征是它有如下通式:

式中R为:

基团。

2.一种权利要求1所述的恶二唑类衍生物的制法,其特征是它由下列步骤组成:

步骤1.在反应容器中加入邻苯二胺和适量的有机溶剂,搅拌使之溶解,再加入适量亚硝酸钠,加热回流一段时间(用TLC跟踪反应,直至至少一种原料很少甚至没有),用40%氢氧化钠溶液将产物的PH调至4.4-4.6,再用氯化钠溶液水洗,最后重结晶得化合物2苯并三氮唑。

步骤2.将上面合成的化合物2和氯乙酸乙酯,碳酸钾混合起来加入到适量的有机溶剂中溶解,加热回流一段时间,(用TLC跟踪反应,有两种产物)用旋转蒸发仪蒸去机溶剂,用柱层析分离得到化合物3

步骤3.将合成的化合物3溶于有机溶剂中,在冰水浴中滴加水合肼,在冰浴中搅拌5~6小时,有白色固体析出,将白色固体过滤出来即得到化合物4.步骤4.将化合物4溶于有机溶剂中,再向其中加入含各种不同取代基的苯乙酸,加热回流7~8小时。用碳酸钾溶液将反应产物溶液调至合适的PH值,即有固体析出,过滤可得终产物。

3.根据权利要求所述的恶二唑类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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