[发明专利]二肽基肽酶-IV抑制剂、其用途及其中间体和中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201210520918.X 申请日: 2012-12-07
公开(公告)号: CN103848835A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: 赵传生;张锐;何宝林;魏宁宁;吴郁林;周天宇 申请(专利权)人: 上海阳帆医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/53;A61P3/10
代理公司: 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人: 刘昌荣
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 二肽 肽酶 iv 抑制剂 用途 及其 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种通式I所示化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐:

其中,

R1选自:氢,氰基,卤素;

R2选自:氢,氰基,卤素,C1-4烷基;

R3、R5分别选自:氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基;

R6选自:氢,甲基;

R4选自:NR7R8,NR7COR8,NR7CO2R8,NCONR7R8,NR7SO2R8,氢,CO2R7,CONR7R8,OR7,SR7,SO2R7,C1-6烷基,C3-6环烷基;

R7、R8分别选自:氢,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,苯基C1-6烷基;

所述化合物不包括R1为氰基,R2、R3、R4、R5、R6均为氢的化合物。

2.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述R1为氰基,R2、R3、R5、R6为氢,所述R4为:

3.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述R1为氰基,R2、R6为氢,R3、R5为氢、甲基或卤素,R4为氢、甲氧基、乙基或二甲基甲酰胺基,R3、R4、R5不同时为氢。

4.一种通式I所示化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐:

其中,R1为氢、氰基或卤素,R2为氢、甲基、氰基或卤素,R3、R5、R6为氢或甲基,R4为对甲苯砜基。

5.如权利要求4所述的化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下结构式:

6.一种化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下结构式:

7.权利要求1-6任何一项所述化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于制备治疗或预防二肽基肽酶-IV相关疾病的药物。

8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述二肽基肽酶-IV相关疾病包括糖尿病。

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