[发明专利]二肽基肽酶-IV抑制剂、其用途及其中间体和中间体的制备方法在审
申请号: | 201210520918.X | 申请日: | 2012-12-07 |
公开(公告)号: | CN103848835A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | 赵传生;张锐;何宝林;魏宁宁;吴郁林;周天宇 | 申请(专利权)人: | 上海阳帆医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/53;A61P3/10 |
代理公司: | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人: | 刘昌荣 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二肽 肽酶 iv 抑制剂 用途 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种通式I所示化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐:
其中,
R1选自:氢,氰基,卤素;
R2选自:氢,氰基,卤素,C1-4烷基;
R3、R5分别选自:氢,卤素,C1-6烷基,C1-6烷氧基;
R6选自:氢,甲基;
R4选自:NR7R8,NR7COR8,NR7CO2R8,NCONR7R8,NR7SO2R8,氢,CO2R7,CONR7R8,OR7,SR7,SO2R7,C1-6烷基,C3-6环烷基;
R7、R8分别选自:氢,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C3-6环烷基,苯基C1-6烷基;
所述化合物不包括R1为氰基,R2、R3、R4、R5、R6均为氢的化合物。
2.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述R1为氰基,R2、R3、R5、R6为氢,所述R4为:
3.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,所述R1为氰基,R2、R6为氢,R3、R5为氢、甲基或卤素,R4为氢、甲氧基、乙基或二甲基甲酰胺基,R3、R4、R5不同时为氢。
4.一种通式I所示化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐:
其中,R1为氢、氰基或卤素,R2为氢、甲基、氰基或卤素,R3、R5、R6为氢或甲基,R4为对甲苯砜基。
5.如权利要求4所述的化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下结构式:
6.一种化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下结构式:
7.权利要求1-6任何一项所述化合物或其光学异构体或药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于制备治疗或预防二肽基肽酶-IV相关疾病的药物。
8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述二肽基肽酶-IV相关疾病包括糖尿病。
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