[发明专利]普拉格雷成盐化合物及其制备方法无效
申请号: | 201210521805.1 | 申请日: | 2012-12-07 |
公开(公告)号: | CN103848844A | 公开(公告)日: | 2014-06-11 |
发明(设计)人: | 严洁;李轩 | 申请(专利权)人: | 天津市汉康医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61P9/00;A61P7/02 |
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地址: | 300409 天津*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 普拉 格雷成 盐化 及其 制备 方法 | ||
1.式Ⅰ所示普拉格雷的成盐化合物:
(Ⅰ)
其中,HA是酸,选自苯磺酸和醋酸。
2.权利要求1所述普拉格雷成盐化合物的制备方法:
(1)将普拉格雷碱基和酸按摩尔比1:1-2在有机溶剂中反应,反应温度0~1--℃,反应1~24小时,生成目标产物,从反应产物中手机普拉格雷成盐化合物;
(2)所述反应中先将普拉格雷碱基溶解于有机溶剂中,再将酸溶于同样的有机溶剂中,并滴加到普拉格雷碱基的有机溶液中进行反应;
(3)所述的有机溶剂是体积比2/1的乙腈/甲醇或体积比2/1的丙酮/甲醇。
3.一种含有权利要求1所述的普拉格雷成盐化合物与一种或多种药学上可接受的载体组成普拉格雷成盐化合物的组合物。
4.权利要求3所述的普拉格雷成盐化合物的组合物,其特征在于该组合物用于制备口服制剂。
5.权利要求1所述普拉格雷成盐化合物在制造心脑血管系统疾病的药物中的应用。
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