[发明专利]一种含二氢异喹啉基团的吡咯烷-2,4-二酮类化合物、制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201210524109.6 申请日: 2012-12-10
公开(公告)号: CN103087047A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 杨春龙;鹿贵花;陈敏;王先锋;冯玲玲;王洋;刘建波 申请(专利权)人: 南京农业大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A01N43/42;A01P3/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210095 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 含二氢异 喹啉 基团 吡咯烷 酮类 化合物 制备 方法 及其 应用
【说明书】:

技术领域

本发明属于杀菌剂领域,具体涉及一种含二氢异喹啉基团的吡咯烷-2,4-二酮类化合物、制备方法及其应用。 

背景技术

吡咯烷-2,4-二酮类化合物常常具有杀虫、杀菌、除草、抗病毒等生物活性。专利US5045560描述了一类3-取代苯基吡咯烷-2,4-二酮类化合物,具有杀虫和杀螨活性。US5504057描述了一类3-(2,4-二甲基苯基)吡咯烷-2,4-二酮类化合物,具有除草和杀虫活性。US6472419描述了另一类3-取代苯基吡咯烷-2,4-二酮类化合物,可以防治节肢动物。CN03821634.5描述了一类5-取代螺环吡咯烷-2,4-二酮类化合物,可以防治害虫。专利CN200510013206.9、CN201010232595.5、CN201010202871.3、CN201010576398.5先后分别描述了3-芳酰基吡咯烷-2,4-二酮类化合物、3-取代环丙甲酰基吡咯烷-2,4-二酮类化合物、3-酰基吡咯烷-2,4-二酮缩氨基脲类化合物、3-酰基-5-取代甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物,均具有除草活性。 

二氢异喹啉衍生物也是一类具有生物活性的化合物,在医药、农药方面具有广泛应用。专利CN01816496.X描述了一类3,4-二氢异喹啉衍生物化合物,对多种疾患具有预防和/或治疗作用。CN200480017523.1描述了一类吡咯并二氢异喹啉衍生物,是细胞(过度)增殖的抑制剂和/或癌症细胞中细胞程序死亡的诱导剂。CN 200480017510.4描述了另一类吡咯并二氢异喹啉,可作为抗精神病药PDE10抑制剂。CN200780005700.8描述了一类氨基醇取代的芳基二氢异喹啉酮、CN200780005779.4描述了一类氮杂环基取代的芳基二氢异喹啉酮,均可作为MCH拮抗剂。CN201010013580.X描述了一类N-芳基-3,4-二氢异喹啉盐,作为制备杀螨和抗菌药物。CN201210098631.2描述了一类二氢异喹啉类化合物,用于制备植物抗菌药物。CN200880104537.5描述了一类1-氧代-1,2-二氢异喹啉-5-甲酰胺的衍生物和4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-8-甲酰胺衍生物,具有治疗作用。CN200780009603.6描述了一类1-氨基-4-苯基二氢异喹啉类药物,用于预防或治疗多种疾病。 

发明内容

本发明的目的在于,提供一种含二氢异喹啉基团的吡咯烷-2,4-二酮类化合物。 

本发明的另一目的在于提供含该类含二氢异喹啉基团的吡咯烷-2,4-二酮类化合物的制备方法。 

本发明的另一个目的在于提供上述化合物的应用。 

本发明的第一方面提供了一种具有通式(I)所示结构的含二氢异喹啉基团的吡咯烷-2,4-二酮类化合物、或其异构体。 

其中, 

R1、R2、R5彼此独立地选自氢、C1~C12烷基、C3~C6环烷基; 

R3、R4彼此独立地选自氢、C1~C12烷基、C3~C6环烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基; 

同时以上基团的定义中提及的取代苯基、取代苄基,是指其苯基可被F、Cl、Br、I、OH、C1~C5烷基 单取代或多取代。 

本发明的第二个方面提供了制备本发明的含二氢异喹啉基团的吡咯烷-2,4-二酮类化合物(I)的方法,该方法包括下述步骤A或B中的至少一种: 

A.用中间体II与III按照下述反应路线进行制备: 

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