[发明专利]作为Hedgehog信号传导的嘧啶胺类和吡啶胺类抑制剂有效
申请号: | 201210529962.7 | 申请日: | 2012-12-10 |
公开(公告)号: | CN103864770B | 公开(公告)日: | 2019-06-11 |
发明(设计)人: | 辛敏行;唐锋;黄伟;文珺;沈晗;刘肇彧;涂崇兴;赵兴俄 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药业有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D403/12;C07D239/42;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D413/12;C07D405/12;C07D487/04;C07D495/04;C07D401/14;C07 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛;吕鹏涛 |
地址: | 210042 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hedgehog 信号 传导 嘧啶 吡啶 抑制剂 | ||
1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:R1为氢;
R2和R3各自独立的为氢、氟、氯、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环戊基或环己基;
R4为取代或非取代的C1-3烷基、苯基、吡啶基、吡唑基、呋喃基、咪唑基、噻吩基、三氮唑基或吡咯基;其任选地被0或1个以上的R7基团所取代;
R5为氢、氟或氯;
R6为-CONHR8;
R7为氟、氯、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲氧基、苯基;
R8为异丙基、环已基、苯基、吡啶基、哌啶基或四氢异喹啉基,其任选地被0或1个以上的R9所取代;
R9为C1-C3烷基、-CH2R16、-COR16、-R16、-CH2NR11aR11b、-CONH(CH2)pR16、-CO(CH2)pR16或-O(CH2)pR16;
R11a为甲基、乙基、氢、羟乙基、异丙基或环已基;
R11b为苯甲基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、环戊基、环已基、哌啶基乙基、二甲氨基丙基、羟乙基、异丙氨基乙基、苯基或呋喃甲基;或者
或者R11a、R11b与他们相连的N一起形成氮杂双环庚烷基;
R16为吗啉基、甲基哌嗪基、甲基吡唑基、二甲氨基、吡咯烷基、羟基哌啶基、氧代哌啶基、哌啶基哌啶基、四甲基哌啶、哌啶基、二甲基吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷甲基吡咯烷基、环丙甲酰基哌嗪基、乙基哌嗪基、苯基哌嗪基、四甲基氧代哌啶基、氧代哌嗪基、哌嗪基、三氮唑基、二氢喹啉基、氮杂双环辛基、甲基六氢吡咯并吡咯烷基、四氢噻吩并吡啶基、羟乙酰基、羟乙酰基哌嗪基、羟基哌啶基、氧代氮杂螺壬烷基、氧代氮杂螺庚烷基、二乙基氨基、甲基哌啶基、环丙基甲基哌嗪基、八氢吡咯并吡嗪基或二氮杂双环庚基;
m为0或1;
p为0、1、2、3或4。
2.化合物或其药学上可接受的盐,其中所述的化合物选自:
3.一种药物组合物,该药物组合物包含治疗有效量的游离形式或可药用盐形式的权利要求1或2所定义的化合物作为活性成分;一种或多种药用载体物质和/或稀释剂。
4.权利要求1或2所述的化合物、权利要求3中的药物组合物在制备用于抑制hedgehog信号通路活性的药物中的应用。
5.权利要求1或2所述的化合物、权利要求3中的药物组合物在制备抗癌症药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其中所述的癌症选自基底细胞癌、成神经管细胞癌、髓母细胞癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、结肠癌、小细胞肺癌、乳腺癌、横纹肌肉瘤、食道癌、胃癌、胆道癌、多发性骨髓瘤、白血病、脊膜瘤、恶性胶质瘤或黑色素瘤。
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