[发明专利]一类新药1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物的制备及抗肿瘤药物应用

权利要求书

1.1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物，其特征在于：衍生物的结构通式如下：

其中R₁，R₂，R₃代表烷基中的任一种。

R1₁优选为：氢、甲基、乙基、苄基。

R2₁优选为：氢、甲基。

R3₁优选为：氢、甲基、苄基、正丁基、乙酸乙酯基。

2.根据权利要求1所述的1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物，其特征在于：所述衍生物为4-氨基-2，3，6-三甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；4-氨基-1，2，3，6-四甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；4-氨基-1-乙基-2，3，6-三甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；4-氨基-1-苄基-2，3，6-三甲基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯。

3.根据权利要求1所述的1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物，其特征在于：所述衍生物为2，3，6-三甲基-4-氧代-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；1，2，3，6-四甲基-4-氧代-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；1，2，3，6，7-五甲基-4-氧代-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；7-正丁基-1，2，3，6-四甲基-4-氧代-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；7-苄基-1，2，3，6-四甲基-4-氧代-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯；7-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，2，3，6-四甲基-4-氧代-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯。

4.1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物的中间体4的制备方法，其特征在于：路易斯酸存在条件下，在无水无氧体系中成环反应，得1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物的中间体4，反应物与路易斯酸和反应试剂摩尔比为1∶2.0∶1.2，反应时间8h，所述的路易斯酸为四氯化锡。

5.根据权利要求1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物7的制备方法，其特征在于：重氮化反应，得1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物7，反应物与重氮化试剂、硫酸的质量比1∶2∶17，反应温度优选为1℃左右，反应时间4h，所述的重氮化试剂为亚硝酸钠。

6.根据权利要求12，13所述的1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物的制备方法，其特征在于：合成路线如下：

其中R₁，R₂，R₃代表烷基中的任一种。

R1₁优选为：氢、甲基、乙基、苄基等。

R2₁优选为：氢、甲基等。

R3₁优选为：氢、甲基、苄基、正丁基、乙酸乙酯基等。

7.1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-羧酸甲酯衍生物在制备抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、抗心律失常药物中具有很好的应用。