[发明专利]一种新颖的5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物的合成与抗肿瘤药物的应用无效
申请号: | 201210531612.4 | 申请日: | 2012-12-07 |
公开(公告)号: | CN103864735A | 公开(公告)日: | 2014-06-18 |
发明(设计)人: | 郁彭;吕蕾;贾海永;王义乾;吕建;褚杰;付晓丽;周瑶;滕玉鸥 | 申请(专利权)人: | 天津科技大学 |
主分类号: | C07D307/83 | 分类号: | C07D307/83;C07D409/06;C07D405/06;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/443;A61P35/00;A61P31/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P39/06;A61P25/28 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新颖 呋喃 酮类 衍生物 合成 肿瘤 药物 应用 | ||
1.5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物,其特征在于:衍生物的结构通式如下:
其中R1代表含有取代基的苯环中的任一种以及杂环的任一种,R2代表丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯。
2.权利要求结构1所属的化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗心脑血管疾病、调节神经递质的释放、抗氧化、抗阿尔茨海默病等及其他生物活性。
3.根据权利要求1所述的5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物为R1为苯环、对羟基苯、间羟基苯、邻羟基苯、对甲基苯、对硝基苯、邻硝基苯、对氟苯、对氯苯、对溴苯、对甲氧基苯、间甲氧基苯、邻甲氧基苯、对氰基苯、对三氟甲基苯、对异丙基苯、对丙烯基苯、呋喃环、噻吩环、吡啶环,R2为丙烯酸甲酯。
4.根据权利要求1所述的5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物为R1为苯环、对羟基苯、间羟基苯、邻羟基苯、对甲基苯、对硝基苯、邻硝基苯、对氟苯、对氯苯、对溴苯、对甲氧基苯、间甲氧基苯、邻甲氧基苯、对氰基苯、对三氟甲基苯、对异丙基苯、对丙烯基苯、呋喃环、噻吩环、吡啶环,R2为丙烯酸乙酯。
5.根据权利要求5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物的制备方法,其特征在于:金属钯和无机碱存在条件下,利用微波反应器在110℃下进行Heck-Coupling反应,得5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物7,反应物与金属钯、无机碱的摩尔比为1∶0.05∶1.5,反应温度优选为110-120℃,反应时间20-60min。
6.根据权利要求1所述的5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物合成路线如下:
其中R1代表含有取代基的苯环中的任一种以及杂环的任一种,R2代表丙烯酸甲酯和丙烯酸乙酯。
7.5-溴-3(2H)-苯并呋喃酮类衍生物7在制备抗肿瘤、抗菌、抗心脑血管疾病、调节神经递质的释放、抗氧化、抗阿尔茨海默病中的应用。
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