[发明专利]一种高包封率奥曲肽缓释微球及其制备方法

权利要求书

1.一种高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于,主要包括奥曲肽、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和海藻糖，其中奥曲肽与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的重量比为1:10-1:5，海藻糖与奥曲肽的重量比为1:10-1:1，所述微球是在pH值为7.0-9.0的含聚乙烯醇和聚山梨酯80的溶液中形成的微球，所述高包封率奥曲肽缓释微球的制备方法，包括如下步骤：

将含有海藻糖的奥曲肽水溶液分散至含聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液中，形成初乳；初乳分散至含聚乙烯醇、聚山梨酯80的磷酸盐缓冲液中形成复乳，磁力搅拌至二氯甲烷挥发完全，过滤并收集微球，真空干燥后制得白色粉末即得奥曲肽缓释微球。

2.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于，所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物的相对分子质量为38000-79300，乳酸与羟基乙酸的比例为75:25-50:50，特性黏度为0.35-0.61dL/g。

3.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于，所述奥曲肽与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的重量比是1:8-1:5。

4.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于，所述奥曲肽与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的重量比是1:5.6。

5.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于，所述海藻糖与奥曲肽的重量比为1:5-1:1。

6.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于，所述海藻糖与奥曲肽的重量比为1:2。

7.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于，所述含聚乙烯醇和聚山梨酯80的溶液的pH值为7.92。

8.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球的制备方法，其特征在于，磷酸盐缓冲液中聚乙烯醇与聚山梨酯80的浓度分别为5-30mg/ml和0.1-0.6mg/ml, 所述聚乙烯醇与聚山梨酯80的重量比为50:1。

9.如权利要求1所述的高包封率奥曲肽缓释微球的制备方法，其特征在于，磷酸盐缓冲液中聚乙烯醇与聚山梨酯80的浓度分别为8-20mg/ml和0.16-0.4mg/ml, 所述聚乙烯醇与聚山梨酯80的重量比为50:1。