[发明专利]一类治疗神经退行性疾病的化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一类治疗神经退行性疾病的化合物及其可药用盐和其类似物，由上述化合物及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物，以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在制备治疗神经退行性疾病的药物中的用途。

背景技术

神经退行性疾病是一类临床上常见的神经退化变性疾病，临床上表现为不同程度的判断力、记忆力、感知能力、运动能力下降的病症，属于慢性进行性神经系统变性疾病。该类疾病主要由神经退化和多种原因引起的不可逆损害造成的。神经退行性疾病目前已成为老年人健康的严重疾病，随着老龄化的进程，该病的严重性日益凸显。

关于发病原因，目前科学界没有定论，公认为由多种原因造成，由于产生原因不明，因此治疗的手段非常有限，目前以药物治疗为主，临床上在治疗神经退行性疾病的药物主要有左旋多巴和抗胆碱药物苯海索等，但是这些药物的效果并不理想，而且伴随有较为明显的不良副反应。神经退行性疾病已成为社会性的问题，亟需一种有效的药物进行治疗。

本发明人意外地发现一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗神经退行性疾病的药物上有意想不到的效果，目前对于这一类化合物治疗神经退行性疾病尚无报道。

发明内容

本发明提供了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗神经退行性疾病的药物中的新用途。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一组可以治疗神经退行性疾病疾病的化合物或其可药用盐，及其类似物，所述化合物的结构如下：

上式化合物及其类似物或其可药用盐可以制备成经局部给药，胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。所述制剂包括普通制剂、控释制剂、靶向制剂等。所述的局部给药制剂为经过头部给药或是神经系统给药的粉针剂、水针剂、微球制剂、纳米制剂、脂质体制剂、树枝状高分子制剂、聚乙二醇修饰制剂、水凝胶制剂等。所述的非胃肠道给药制剂为适宜静脉注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮给药、粘膜给药以及吸入给药的剂型。

本发明人研究发现：此类化合物可极大地缓解神经退行性疾病症状，从药效学实验的结果看，此类化合物的效果超出目前临床应用的药物。此新化合物的开发将对神经退行性疾病的群体的恢复起到很大作用，对于解除病患和其家庭的痛苦具有重大的意义。

具体实施方式

本发明所用的化合物可以商购，也可以根据公开的制备方法进行制备，其并不限制本发明的治疗范围。

药物制备实施例

含化合物A针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和100mg式(A)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物B针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和900mg式(B)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物C针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和20mg式(C)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④进行程序性冻干；

⑤进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

含化合物D针剂的制备：

①取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和50mg式(D)化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；