[发明专利]一类新颖[4-(4-苯氧基甲基)苯甲酰基]哌嗪类衍生物合成及抗癌的药物作用

说明书

技术领域

本发明涉及一类新颖的哌嗪类衍生物的制备方法及抗癌药物作用。 

技术背景

哌嗪类化合物是一类重要的化合物，哌嗪类衍生物具有多种生物活性，临床药物中包括抗真菌、抗肿瘤、镇痛、镇静、抗精神病作用等方面。哌嗪类化合物十分广泛，两个氮原子的六元杂环，是富氮杂环化合物的理想结构单元，哌嗪类化合物很多具有较好的药理活性，因此哌嗪类化合物在有机合成和医学中的应用已引起了有机化学界和药学界的广泛关注。 

本文以N-Boc-哌嗪为原料，通过酰化、亲和取代、脱保护等反应首次得到具有潜在生物活性的哌嗪类的一系列衍生物。 

发明简述 

首先，本发明提供式(I)化合物 

式(I) 

R₁优选为：苯酚，对溴苯酚，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲醛 

Ar优选为：对硝基苯甲酰氯，对溴苯甲酰氯，对甲基苯甲酰氯，对甲氧基苯甲酰氯，对氯苯甲酰氯，苯乙酰氯，苯甲酰氯，噻吩乙酰氯，对氟苯甲酰氯，间溴苯甲酰氯 

本发明特别化合物包括 

1)[4-(4-溴苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲酮 

2)[4-(4-氯苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲酮 

3)[4-(4-甲基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲酮 

4)[4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲酮 

5)[4-(4-硝基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲酮 

6)[4-(苯乙酰基)哌嗪基]-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲酮 

7)[4-(4-溴苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酸甲酯苯氧基甲基)苯基]甲酮 

8)[4-(4-甲基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酸甲酯苯氧基甲基)苯基]甲酮 

9)[4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酸甲酯苯氧基甲基)苯基]甲酮 

10)[4-(4-硝基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酸甲酯苯氧基甲基)苯基]甲酮 

11)[4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对苯甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

12)[4-(苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对苯甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

13)[4-(4-氯苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对溴苯氧基甲基)苯基]甲酮 

14)[4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对溴苯氧基甲基)苯基]甲酮 

15)[4-(4-硝基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对溴苯氧基甲基)苯基]甲酮 

16)[4-(苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对溴苯氧基甲基)苯基]甲酮 

17)[4-(苯乙酰基)哌嗪基]-[4-(对溴苯氧基甲基)苯基]甲酮 

18)[4-(噻吩乙酰基)哌嗪基]-[4-(苯氧基甲基)苯基]甲酮 

19)[4-(4-溴苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

20)[4-(4-甲基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

21)[4-(4-甲氧基甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

22)[4-(苯乙酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

23)[4-(4-甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

24)[4-(苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

25)[4-(噻吩乙酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

26)[4-(4-氯苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

27)[4-(4-硝基苯甲酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酰基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

28)[4-(噻吩乙酰基)哌嗪基]-[4-(对甲酸甲酯基苯氧基甲基)苯基]甲酮 

29)[4-(噻吩乙酰基)哌嗪基]-[4-(对溴苯氧基甲基)苯基]甲酮 

30)[4-(氯甲基)苯甲酰基]甲酸叔丁酯哌嗪 

31)[4-(苯甲氧基)苯甲酰基]甲酸叔丁酯哌嗪 

32)[4-(苯甲氧基)苯甲酰基]哌嗪 

33)[4-(4-甲酸甲酯基苯甲氧基)苯甲酰基]甲酸叔丁酯哌嗪