[发明专利]一种氯膦酸二钠脂质体注射剂

权利要求书

1.一种氯膦酸二钠脂质体注射剂，其特征在于主要由氯膦酸二钠、二硬脂酰磷脂酰甘油、胆固醇和聚氧乙烯40氢化蓖麻油制成。

2.根据权利要求1所述的氯膦酸二钠脂质体注射剂，其特征在于单位剂量的氯膦酸二钠的规格为5ml:0.3g(注射液体积：无水氯膦酸二钠重量)和0.3g(以无水氯膦酸二钠计)。

3.根据权利要求1或2任一所述的氯膦酸二钠脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分制成：

4.根据权利要求1-3任一所述的氯膦酸二钠脂质体注射剂，其特征在于由下列重量份数比的成分制成：

5.一种制备氯膦酸二钠脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）将二硬脂酰磷脂酰甘油、胆固醇和聚氧乙烯40氢化蓖麻油溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到类脂膜；

（2）将氯膦酸二钠溶于适量的缓冲盐溶液中，然后加入上述类脂膜中，振摇，搅拌20分钟，转速为500-1000r/min，使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速匀质乳化5-10分钟，转速10000r/min，用0.45μm微孔滤膜过滤，制得脂质体混悬液；

（3）用注射用水定容，0.45μm微孔滤膜过滤，灌装，熔封，灭菌；或用注射用水定容，0.45μm微孔滤膜过滤，分装，冷冻干燥，轧盖，即得氯膦酸二钠脂质体注射剂。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、正己烷和二氯甲烷中的一种或几种，优选为氯仿。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲溶液、枸橼酸盐缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液中的一种。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述的缓冲盐溶液为pH为6.4的枸橼酸盐缓冲溶液。