[发明专利]一种依折麦布的制备方法

权利要求书

1.依折麦布的制备方法，包括如下步骤：

1）溶剂中，将化合物1加入硼氢化碱金属盐和二苯联硒反应体系，再加入碱和氧化剂反应即可得目标产物化合物4：

R₁为氢原子、芳基甲基、单取代或多取代的芳基甲基、取代的硅烷基或四氢-2H-吡喃基；

2）将化合物4氢化还原得依折麦布：

2.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：所说的芳基甲基为苄基或三苯甲基。

3.如权利要求1或2所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：R₁为芳环上被卤素、硝基、含C1-C6的烷基或含C1-C6烷氧基取代的芳基甲基。

4.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：R₁为C1-C6的烷基或C6-C10的芳基取代的硅烷基。

5.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：R₁为二甲基叔丁基硅烷基。

6.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：步骤1）中原料化合物1加入后24小时内再加入碱和氧化剂。

7.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：步骤1）中硼氢化碱金属盐为硼氢化钠，且硼氢化钠与二苯联硒的摩尔比为0.5-1：1。

8.如权利要求7所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：硼氢化钠与二苯联硒的摩尔比为0.55：1。

9.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：步骤1）反应所用的碱为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾或含有C1-C10的有机含氮碱。

10.如权利要求9所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：所说的C1-C10的有机含氮碱是指吡啶、吡咯、三乙胺、二乙胺、二丙胺或二异丙基乙胺。

11.如权利要求9所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：步骤1）反应所用的碱为碳酸氢钠或吡啶。

12.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：步骤1）的氧化剂为高碘酸钠或双氧水。

13.如权利要求1所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：步骤1）加入碱和氧化剂以后反应温度为0℃-78℃。

14.如权利要求13所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：步骤1）加入碱和氧化剂以后反应温度为20℃-60℃。

15.如权利要求1-14任意所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：化合物1采用下述方法制备：在溶剂中，化合物2在氧化剂的作用下反应生成目标化合物1

16.如权利要求15所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：氧化剂选自间氯过氧苯甲酸、过氧乙酸、过氧化叔丁醇、双氧水和过硫酸氢钾复合盐。

17.如权利要求16所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：氧化剂为间氯过氧苯甲酸。

18.如权利要求16所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：氧化剂选用过硫酸氢钾复合盐时，过硫酸氢钾复合盐：化合物2摩尔比=1-5：1；氧化剂选用间氯过氧苯甲酸、过氧乙酸、过氧化叔丁醇或双氧水时，用量为化合物2的1-3倍摩尔量。

19.如权利要求1-14任意所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：化合物1采用SHI氧化技术氧化式2化合物得到。

20.如权利要求19所述的依折麦布的制备方法，其特征在于：具体操作步骤是将式1化合物溶解于溶剂中，加入相转移催化剂和手性催化剂，同时加入氧化剂和碱，反应完全。