[发明专利]一种他唑巴坦的合成方法有效
申请号: | 201210553444.9 | 申请日: | 2012-12-19 |
公开(公告)号: | CN103044448A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 匡春香 | 申请(专利权)人: | 苏州康正生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D499/87 | 分类号: | C07D499/87;C07D499/04 |
代理公司: | 苏州广正知识产权代理有限公司 32234 | 代理人: | 刘述生 |
地址: | 215011 江苏省苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 唑巴坦 合成 方法 | ||
1.一种他唑巴坦的合成方法,其特征在于,往溶剂中依次加入丙炔酸、2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、抗坏血酸钠和含亚铜或铜离子的催化剂,在温度为20-180℃的条件下搅拌反应0.5-72小时,反应结束后进行萃取并柱层析得到他唑巴坦,反应方程式为:
。
2.根据权利要求1所述的他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述溶剂包括二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、水、二甲亚砜和N,N-二甲基甲酰胺混合溶剂、N,N-二甲基甲酰胺和水混合溶剂、二甲亚砜和水混合溶剂或二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺和水混合溶剂。
3.根据权利要求1所述的他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述丙炔酸、所述2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、所述抗坏血酸钠和所述含亚铜或铜离子的催化剂的物质的量比为:1-2:1:0.2-0.4:0.1-0.3。
4.根据权利要求1所述的他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述合成方法还包括往溶剂中加入三乙胺或1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯。
5.根据权利要求1所述的他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述含亚铜或铜离子催化剂包括卤化亚铜或硫酸铜。
6.根据权利要求1所述的他唑巴坦的合成方法,其特征在于,所述柱层析采用石油醚和乙酸乙酯作为流动相,所述石油醚和所述乙酸乙酯的体积比为:1:0.1-5。
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C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
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C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
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