[发明专利]合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐的方法有效
| 申请号： | 201210554758.0 | 申请日： | 2012-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN103172567A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | J-L·雷诺;N·潘尼提尔;S·盖拉德;J-P·勒库夫;L·韦斯-吕多 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 布雷 及其 药用 加成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法：
其特征在于将式(V)的化合物
在相对于每当量的醛为超过1当量的量的甲酸和相对于每当量的醛为超过1当量的量的三乙胺存在下，在15-100°C的温度下，在没有溶剂的条件下或在醇溶剂中，
与式(VI)的胺进行还原氨化反应：
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述还原氨化反应在没有溶剂的条件下进行。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的合成方法，其特征在于所述还原氨化反应所用的甲酸的量为相对于每当量的醛为2-50当量。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其特征在于所述还原氨化反应所用的三乙胺的量为相对于每当量的醛为2-50当量。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于所述还原氨化反应的温度为30-100°C。
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