[发明专利]一种壳聚糖碘溶液配方及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医用敷料，特别涉及含有多糖衍生物的敷料，具体来说，涉及壳聚糖碘溶液。

背景技术

碘用于机体消毒已有150年的历史，但由于碘在水中的溶解度很小，在25℃下只有1.315×10^-3mol／L，不能配成水性制剂使用；在室温下易升华，含量不稳定；对皮肤粘膜有刺激性等缺点而限制了它的广泛应用。目前，应用广泛的碘伏类消毒剂大多是以有机聚合物或表面活性物质为载体，通过载体分子间形成的网状结构或胶束，以电子和空间的构象效应将碘“束缚”于其中，从而改变碘在一般碘制剂中的游离状态，使其稳定性和杀菌作用增强、刺激性和黄染性降低。但这类以表面活性物质为载体的成品经稀释后原有的胶束力会被破坏，使活性碘的稳定性下降，从而影响其消毒杀菌效果。目前，在我国应用最广泛的碘伏类消毒剂是聚维酮碘络合物，被收载于2010年版《中国药典》二部。但聚维酮对碘的溶解度较小，而且分子量较大（可高达70000），较难被生物降解，长期使用会对环境产生不良影响。另外，聚维酮本身并无杀菌作用，只是作为一种表面活性载体形成胶束，来提高碘分子的稳定性。

壳聚糖（chitosan）是自然界中唯一的带正电荷的支链多糖，具有抗菌，抗肿瘤，增强免疫等功能，具有良好的生物相容性，且无刺激性、无毒副作用，由于2-NH₂的存在，壳聚糖具有一定的抑菌功能，但抑菌性能有限，且受到壳聚糖分子量、脱乙酰度等条件的影响。在壳聚糖分子链上接枝季铵盐后可显著提高其抑菌性能。壳聚糖作为一种天然聚阳离子，容易在细胞壁处积聚，阻止营养物质通过细胞壁进入细胞，使细胞衰竭死亡；而低分子壳聚糖则能够阻碍DNA向RNA的转录，影响细菌的生长繁殖，从而产生抗菌作用。壳聚糖也具有杀菌作用，在酸性条件下，壳聚糖分子中的氨基带有正电荷，成为NH³⁺，吸附带有负电荷的细菌，使细菌细胞壁和细胞膜上的负电荷分布不均，干扰细胞壁的合成，打破在自然状态下的细胞壁合成与溶解平衡，使细胞壁趋向于溶解，细胞膜因不能承受渗透压而变形破裂，细胞的内容物如水、蛋白质等渗出，发生细菌溶解而死亡。

壳聚糖是一种生物性能优异的高分子化合物，吸附碘后，碘的热稳定性大大提高，同其它碘伏一样，壳聚糖碘可释放出元素碘，因而具有强的消毒杀菌作用。该成品无毒，稳定性好，无刺激性。有文献报道了壳聚糖碘的灭菌效果（见《壳聚糖碘液杀菌效果的实验观察》，载于衡阳医学院学报(医学版) 2000年05期）；其所用壳聚糖系水溶性壳聚糖。

在中国专利数据库中，涉及壳聚糖碘制剂的专利申请件不多，仅有CN1115254号《壳聚糖碘创烧伤敷料的制备》、CN1587281号《壳聚糖季铵盐的制备方法》、CN101816678A号《一种广谱触杀止血型医用杀菌剂及其制备方法》。因此人们还在探索更方便使用、更有效的壳聚糖碘制剂。

发明内容

本发明的目的是提供一种稳定性好，杀菌效果佳的壳聚糖碘溶液配方，使之为人类健康服务。

本发明的又一目的是提供上述壳聚糖碘溶液的制备方法，使之能够实现临床的实际应用。

发明人提供的壳聚糖碘溶液，以壳聚糖碘为主要活性成分，其原料质量配方如下：

壳聚糖碘       0.2％～5.0％

冰醋酸         0.1％～5.0％

聚山梨酯-20    0.6％～30％

丙三醇         0.2％～10％

碘酸钾         0.005％～0.25％

纯化水         加至100％。

壳聚糖碘溶液的原料优选质量配方如下：

壳聚糖碘       2％

冰醋酸         0.5％

聚山梨酯-20    3％

丙三醇         1％

碘酸钾         0.025％

纯化水         加至100％。

上述壳聚糖碘是用非水溶性壳聚糖为原料与碘络合而成的成品。

上述冰醋酸、聚山梨酯-20、丙三醇、碘酸钾、纯化水均符合《中华人民共和国药典》的要求。

发明人提供的壳聚糖碘溶液的制备方法，包括以下步骤：

① 按照原料质量配方称量各种物料，备用；

② 在壳聚糖碘中加入冰醋酸、聚山梨酯-20、丙三醇、部分纯化水，充分搅拌均匀，使完全溶解，备用；

③ 取少量纯化水溶解碘酸钾，并加入到备用物料中混合，搅拌均匀；