[发明专利]用于增加生物碱口服生物利用度的组合物及制备方法

权利要求书

1. 一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于所述组合物包括低生物利用度的生物碱类化合物、磷脂、疏水性成分和表面活性剂，其中 ，所述生物碱类化合物在组合物中的重量百分含量为1%-50%，磷脂为4%-60%，疏水性成分为10%-80%，表面活性剂为5%-60%，该组合物在体内可自发形成微乳、亚微乳，可用于提高低生物利用度的生物碱的口服吸收。

2.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于所述的生物碱类化合物选自苦参碱、氧化苦参碱、小檗碱、延胡索总生物碱、青藤碱、槐果碱、氧化槐果碱以及其他低生物利用度的生物碱类化合物。

3.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于所述磷脂可选自卵磷脂、大豆磷脂、蛋黄磷脂、磷脂酰胆碱。

4.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于疏水性成分选自药学上可接受的甘油酯、脂肪脂、芳香脂、蜡、脂质、脂肪、脂质可溶性维生素，烃、聚硅氧烷、维生素E和相关的化合物或它们的混合物。

5.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于表面活性剂选自药学上可接受的醚类、蓖麻油类、吐温类表面活性剂和助表面活性剂。

6.根据权利要求5所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于表面活性剂选自聚氧乙烯蓖麻油、二乙二醇单乙基醚、吐温80、吐温20、PEG400或它们的混合物，选用表面活性剂的种类在1至3种之间。

7.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于还包括另外加入组合物中的选自药学上可接受的、粘性调节剂、抗菌剂和着色剂的成分，其重量百分含量为组合物重的0%-10%。

8.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于按照一定比例称取生物碱类化合物与磷脂，采用溶剂蒸发法制备得生物碱磷脂物理组成物；疏水性成分与表面活性剂按一定比例混合得油状载体；将生物碱磷脂物理组成物与油状载体按比例混合得组合物，另外加入抗菌剂、粘性调节剂和着色剂，即得。

9.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于其具有在体内自发形成微乳或亚微乳的能力。

10.根据权利要求1所述的一种用于增加生物碱口服生物利用度的组合物，其特征在于其形成的乳滴直径在10至2000nm之间。