[发明专利]一种多孔树脂作为固相合成的载体有效

专利信息
申请号: 201210562165.9 申请日: 2012-12-20
公开(公告)号: CN103881016B 公开(公告)日: 2017-08-25
发明(设计)人: 阎虎生;陈佳佳;王升启;李鲁;鲁丹丹;朱德领;冯冰;张文涛 申请(专利权)人: 南开大学;中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所;杭州天龙药业有限公司
主分类号: C08F220/44 分类号: C08F220/44;C08F220/50;C08F2/18;C08J9/28;C07K1/04;C07H21/00;C07H1/00
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地址: 30007*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 多孔 树脂 作为 相合 载体
【权利要求书】:

1.一种多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述多孔树脂为一种含有羟基或氨基的交联聚丙烯腈或交联聚甲基丙烯腈的多孔树脂,该多孔树脂所包含的含腈基的聚合物骨架和功能基羟基或氨基的结构可用下式表示:

R=H或CH3,R′=H,G=OH

或R=H或CH3,R′=H或CH3,G=CONH(CH2)nNH2,其中n=2~18。

2.根据权利要求1所述的多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述多孔树脂的制备方法包括丙烯腈或甲基丙烯腈、含有两个或两个以上双键的交联剂和含烯基的功能单体在致孔剂的存在下进行悬浮自由基共聚合,得到多孔聚合物树脂,所得到的多孔聚合物树脂再经过功能基化反应,得到含有功能基羟基或氨基的多孔树脂。

3.根据权利要求2所述的多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述两个或两个以上双键的交联剂包括二乙烯苯、二甲基丙烯酸乙二醇酯、衣康酸烯丙基酯、三聚氰酸三烯丙基酯、三聚异氰酸三烯丙基酯中一种或多种的组合。

4.根据权利要求2所述的多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述含烯基的功能单体包括乙酸乙烯酯、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯。

5.根据权利要求2所述的多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述致孔剂包括芳香烃、脂肪烃、卤代烃、含4个碳以上的酯、含4-12个碳的直链或支链脂肪醇中一种或多种的组合。

6.根据权利要求5所述的多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述芳香烃包括苯、甲苯、乙苯;所述脂肪烃包括己烷、庚烷、辛烷、十二烷;所述卤代烃包括氯仿、二氯乙烷、四氯乙烷、氯苯;所述含4个碳以上的酯包括乙酸乙酯、乙酸丁酯;所述含4-12个碳的直链或支链脂肪醇包括丁醇、己醇、辛醇、2-乙基己醇。

7.根据权利要求2所述的多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述悬浮自由基共聚合中,丙烯腈或甲基丙烯腈在可聚合单体中的含量为50%~95%,功能单体在可聚合单体中的含量为0.5%~30%,交联剂在可聚合单体中的含量为5%~50%,可聚合单体的百分比之和为100%,致孔剂与可聚合单体的比例为0.3/1~2/1,上述含量或比例都以重量计。

8.根据权利要求4所述的多孔树脂作为固相多肽合成和固相寡聚核苷酸合成载体的用途,其特征在于:所述多孔聚合物树脂的功能基化反应为:含聚乙酸乙烯酯的树脂与伯胺或仲胺反应使其酯基发生酯的胺解而使树脂引入羟基功能基;含聚丙烯酸酯或聚甲基丙烯酸酯的树脂与过量的含两个伯胺基的化合物反应,得到含氨基的树脂。

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