[发明专利]阿卡波糖的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及药物化学领域。具体而言，本发明涉及阿卡波糖的新医药用途，即阿卡波糖在制备治疗和/或预防糖尿病合并冠心病药物中的应用。

背景技术

阿卡波糖是一种新型口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相应减缓，因此可具有使饭后血糖降低的作用。一般单用，或与其它口服降血糖药，或胰岛素合用。配合餐饮，治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。

糖尿病是一种严重危害人类健康的常见慢性病。目前，全球有近2亿糖尿病患者，近一半生活在亚太地区。其中，中国约有5000万糖尿病患者。由糖尿病引起的并发症，如视力损害、低位截肢、心脏病等，给患者及其家属带来巨大痛苦，但大部分患者却因治疗手段落后等原因未能有效控制血糖。

糖尿病是一组以血糖增高为特征的全身性代谢性疾病。据流行病学调查报告，冠状动脉粥样硬化性心脏病是糖尿病最主要的大血管并发症，而冠心病居糖尿病合并症的首位，也是糖尿病患者死亡的主要原因之一。Ⅱ型糖尿病患者发生冠心病的危险性比普通人群高2～4倍，其病死率在Ⅱ型糖尿病患者中高达50%，近年来糖尿病合并冠心病的发病年龄提前，患者存在明显的高血糖和胰岛素抵抗状态。糖尿病患者由于血糖控制不理想，导致内皮功能异常，引起动脉狭窄，易于形成粥样斑块的沉积。冠状动脉造影发现双支及三支血管病变发生率很高，管腔狭窄程度较严重，病变广泛且呈弥漫性分布。心电图表现为ST段压低明显，T波低平或倒置，Q-T间期延长，持续固定性存在。糖尿病合并冠心病的患者临床表现比非糖尿病冠心病患者严重而且隐蔽，又因其病理改变较非糖尿病冠心病广泛而严重，故常规药物治疗疗效较差。

发明内容

针对上述现有技术存在的问题，本发明人经过临床研究试验，提供了阿卡波糖一种新的医药用途，即阿卡波糖在制备治疗和/或预防糖尿病合并冠心病药物中的应用。

本发明的一个目的是提供阿卡波糖用于制备治疗和/或预防糖尿病合并冠心病的药物的用途。

本发明所述的阿卡波糖为含有阿卡波糖的药物组合物。

本发明的阿卡波糖药物组合物含有治疗有效量的作为活性成分的阿卡波糖和可药用辅料，通常以口服途径给药，主要剂型为片剂和胶囊。

应用阿卡波糖组合物治疗糖尿病合并冠心病的剂量根据病情的严重程度、治疗时间而定，一般口服给药量是每天给药3次，每次施用含有25-200mg的活性物质。

对本发明所进行的临床试验研究表明，阿卡波糖对糖尿病合并冠心病患者的疗效要优于非糖尿病合并冠心病患者，阿卡波糖不仅能有效缓解患者的糖尿病表现，还可以改善血管神经功能，从而有利于患者整体病情的恢复，对糖尿病合并冠心病有明显的治疗和/或预防作用。

具体实施方式

下面用具体实施例对本发明作进一步说明。

实施例 1

阿卡波糖对糖尿病合并冠心病患者的治疗作用。

1. 实验对象和分组：将60例Ⅱ型糖病合并冠心病心绞痛患者随机分为两组，对照组30例，男14例，女16例；年龄50～70岁，平均（55±4.2）岁；糖尿病病程2～13年，冠心病心绞痛病程3个月～6年。治照组30例，男13例，女l7例；年龄50～68岁，平均（54±5.0）岁；糖尿病病程3～14年，冠心病心绞痛病程3个月～6年。2组患者均有不同程度阵发性胸骨后压迫窒息感、心前区疼痛、心悸等症状。2组性别、年龄及病情经统计学处理，无显著性差异(P>0.05)，具有可比性。

2. 诊断标准：糖尿病符合1999年WHO糖尿病诊断标准，冠心病心绞痛符合1993年中华人民共和国卫生部制定的《心血管系统药物临床研究指导原则》中的“冠心病心绞痛诊断标准”。

3. 治疗方法：2组患者均予严格饮食控制加降糖药治疗。空腹血糖控制在4.5～7.8mmol/L，餐后2h血糖控制在5.0～11.3mmol/L。全部病例均根据病情服用硝酸酯类药物或钙拮抗剂、β-受体阻滞剂。治疗组：口服给药阿卡波糖50mg，每日3次，28天为一个疗程；对照组：口服安慰剂，每日3次，28天为一个疗程。病情较重者行2个疗程；

每天记录2组患者心绞痛发作次数．含服硝酸甘油片的用量，治疗前后心电图、血尿常规、肝肾功能、血糖、血液流变指标和纤维蛋白原含量等变化。

4. 分析项目和指标：2组心绞痛疗效比较、心电图及血液流变学指标，即全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度、红细胞聚集指数和纤维蛋白原含量。