[发明专利]一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法

权利要求书

1.一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于，在空气环境或密闭环境中，铜化合物催化取代邻硝基碘苯与芳基甲醛或芳杂环甲醛，在硫化钠存在下通过一锅法反应生成2-取代苯并噻唑衍生物；

所述的取代邻硝基碘苯具有式1结构：

式1

R₁选自C_1～10的烷基、C_1～10的烷氧基、卤素原子或氢原子中一种；

所述的芳杂环甲醛具有如下结构：所述的芳基甲醛选自如下结构中一种：其中R₂、R₃、R₄、R₅、R₆或R₇各自独立地选自氢原子、卤素原子、C_1~5烷基、C_1~5烷氧基或苯基中一种。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述铜化合物包括：CuI、CuCl、CuBr、CuCl₂、CuBr₂、Cu(OAc)₂或Cu₂O中一种；所述铜化合物的用量为芳基甲醛或芳杂环甲醛摩尔量的5~15%。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应是在80~120℃下反应10~14h。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的取代邻硝基碘苯具有式2结构：

式2

R₁选自C_1~10的烷基、C_1～10的烷氧基、卤素原子或氢原子中一种。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述的取代邻硝基碘苯具有式2结构，R₁选自甲基、甲氧基、氟原子或氢原子中一种。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的芳杂环甲醛具有如下结构：所述的芳基甲醛选自如下结构中一种：其中R₂、R₃、R₄、R₅、R₆或R₇各自独立地选自甲基，甲氧基，乙氧基，氢原子，氟原子或氯原子中一种。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述的芳杂环甲醛具有如下结构式：所述的芳基甲醛选自如下结构式中一种：其中R₂、R₃、R₄或R₅各自独立地选自甲基，甲氧基，乙氧基，氢原子，氟原子或氯原子中一种。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的芳杂环甲醛包括2-吡啶甲醛；所述的芳基甲醛包括：1-萘甲醛、2-萘甲醛、4-甲基苯甲醛、2,4-二甲基苯甲醛、2-甲基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、2,4-二甲氧基苯甲醛、2-乙氧基苯甲醛、4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛或3-氯苯甲醛。

9.根据权利要求1-8任一项所述的方法，其特征在于，所述的2-取代苯并噻唑衍生物，具有式3结构：

式3

R₁选自C_1～10的烷基、C_1～10的烷氧基、卤素原子或氢原子中一种；

R₈选自有如下结构中一种：其中R₂、R₃、R₄、R₅、R₆或R₇各自独立地选自氢原子、卤素原子、C_1~5烷基、C_1~5烷氧基或苯基中一种。

10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应中加入配体，所述配体包括：2,2′-联吡啶，1,10-邻菲咯啉，N,N,N',N'-四甲基乙二胺或L-脯氨酸中一种；所述配体摩尔用量为芳基甲醛或芳杂环甲醛的15~25%；反应体系中所采用的溶剂包括：水、二甲基亚砜、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、甲苯、二氧六环、二氯乙烷、N,N-甲基甲酰胺或乙醇中一种。