[发明专利]一种N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制备方法有效
| 申请号： | 201210570966.X | 申请日： | 2012-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN103012233A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 贾贵鹏;李志强;李继斌;邹江;杨琰 | 申请（专利权）人： | 华润赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26 |
| 代理公司： | 北京纽乐康知识产权代理事务所 11210 | 代理人： | 秦月贞 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 甲基 丙基 吡咯烷 乙酰 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）焦谷氨醇与对甲基苯磺酰氯反应生成751M-01；
（2）751M-01与氰化钾回流反应生成751M-02；
（3）751M-02与溴丙烷，在碱催化下反应生成751M-03；
（4）751M-03与氯化氢-甲醇反应生成751M-04，水解后得到5-(羧甲基)-N-丙基-2-吡咯烷酮（751M-05）；以及
（5）751M-05与硫脲反应生成N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺。
2.根据权利1所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）中，所述焦谷氨醇与对甲基苯磺酰氯反应中加入催化剂DMAP。
3.根据权利1所述的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，反应的时间为20～24小时。
4.根据权利1所述的制备方法，其特征在于：步骤（3）中，所述的碱是氢化钠、甲醇钠或异丙醇钾。
5.根据权利1所述的制备方法，其特征在于：步骤（5）中，硫脲与751M-05的投料质量比为1～2:1。
6.根据权利5所述的制备方法，其特征在于：步骤（5）中，硫脲与751M-05的投料质量比为1.4:1。
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