[发明专利]一种卡培他滨的合成方法

权利要求书

1.一种卡培他滨的合成方法，其特征在于反应方程式如下：

2.根据权利要求1所述卡培他滨的合成方法，其特征在于以化合物VI制备化合物V的步骤为：将化合物VI用吡啶溶解，冰水浴滴加乙酸酐，室温搅拌，冰水浴条件下加入饱和碳酸氢钠溶液，用乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩，用乙酸乙酯结晶，得化合物V。

3.根据权利要求1所述卡培他滨的合成方法，其特征在于以化合物V制备化合物IV的步骤为：将N-[（正戊氧基）羰基]-5-氟胞嘧啶溶于1,2-二氧乙烷中，通氮气保护，加入苯甲酰氯，搅拌加热回流，缓慢滴加三乙胺，继续回流搅拌，冷却至室温，过滤，滤饼用1,2-二氯乙烷洗涤，合并滤液和洗涤液，得到浅棕色透明液体；将化合物V溶于所述浅棕色透明液体中，氮气保护滴加四氯化钛溶液，室温搅拌过夜，反应混合物倒入冰水中，三氯甲烷萃取，有机相用纯化水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩，得化合物IV。

4.根据权利要求1所述卡培他滨的合成方法，其特征在于以化合物IV制备化合物III的步骤为：将化合物IV溶于甲醇中，0℃以下滴加氢氧化钠溶液，搅拌反应，加入盐酸调节pH至6-7，二氯甲烷萃取，有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩，得化合物III。

5.根据权利要求1所述卡培他滨的合成方法，其特征在于以化合物III制备化合物II的步骤为：将化合物III溶于丙酮中，滴加浓盐酸，水浴加热到45℃，搅拌反应，然后加入碳酸氢钠调节pH至中性，二氯甲烷萃取，无水硫酸镁干燥，过滤浓缩，得到油状物，向油状物中加入三氟乙酸和硼氢化钠，室温反应，减压浓缩后，加入纯化水，二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩，得化合物II。

6.根据权利要求1所述卡培他滨的合成方法，其特征在于以化合物II制备化合物I的步骤为：将上述化合物II溶于甲醇中，加入浓盐酸，加热回流，正己烷洗涤，浓缩除去甲醇，二氯甲烷萃取，有机相用纯化水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤浓缩，丙酮/异丙醚重结晶，得到卡培他滨。