[发明专利]肉豆蔻提取物的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，具体地说，是关于肉豆蔻提取物用于制备抗痛风的药物、食品或保健品的应用。

背景技术

痛风是由于体内嘌呤代谢紊乱，尿酸在体内的合成增加或排出减少，造成血尿酸增高，当血尿酸浓度过高时，尿酸就以钠盐的形式沉积在关节及皮下组织而致的一组异质性疾病，临床上常表现为高尿酸血症、痛风性急性关节炎反复发作、痛风石的形成为特点，严重者可致关节畸形及功能障碍或痛风性肾病。黄嘌呤氧化酶是一种既能催化次黄嘌呤生成黄嘌呤，进而生成尿酸，又能直接催化黄嘌呤生成尿酸的酶，研究发现，以黄嘌呤氧化酶为作用靶点的抑制剂具有很好的抗痛风应用前景。

临床上常用的抗痛风药物有秋水仙碱、非甾体类抗炎药、促尿酸排泄药、黄嘌呤氧化酶抑制剂等。秋水仙碱副作用较大，常见恶心、呕吐、腹泻等消化道反应，严重者可导致白细胞减少、再生障碍性贫血、肝功能异常等；非甾体类药物会引起胃肠道、肾脏、中枢神经系统、皮肤、肝脏等的副作用；促尿酸排泄药，如丙磺舒会引起肾脏损害和肾结石等，苯溴马隆则可引起胃肠反应、肾结石、肾绞痛、诱发关节炎急性发作等；黄嘌呤氧化酶抑制剂，如别嘌呤醇是一种嘌呤类似物，是上世纪60年代上市的药物，虽然一直延用至今，但也有很多副作用，病人可出现发热、过敏性皮疹、腹痛、腹泻、白细胞及血小板减少，甚至肝功能损害等副作用。

因此，寻找更安全的抗痛风药物，尤其是黄嘌呤氧化酶抑制剂，显得尤为重要。

肿瘤坏死因子α（TNFα）是一种主要由单核细胞和巨噬细胞产生的促炎细胞因子，并参与正常炎症反应和免疫反应。文献报道，TNFα表达抑制剂可用于治疗痛风性关节炎、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、青少年慢性关节炎、强直性脊柱炎等多种炎性病症（1.Catrina AI,Trollmo C,af Klint E,et al.Arthritis Rheum.2005;52:61–72；2.Komatsu M,Kobayashi D,Saito K,et al.Clin Chem.2001;47:1297–1301；3.Van den Brande JM,Braat H,van den Brink GR,et al.Gastroenterology.2003;124:1774–1785）。

肉豆蔻为肉豆蔻科植物肉豆蔻（Myristica fragrans Houtt.）的种子，研究发现，肉豆蔻具有止泻作用、镇静催眠作用、抗菌作用、抗炎镇痛、麻醉作用、驱风作用、抗肿瘤作用、保肝作用、抗氧化清除自由基作用、对心肌损伤的保护作用等（中国药学杂志，2010,9（18）：1365；现代药物与临床，2009,31（2）：273；中国医药导报，2009,6（29）：12；食品研究与开发，2009,30（11）：75；蒙医药论坛，2010,32（2）：132）。

发明内容

本申请的发明人在从事黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究过程中发现，肉豆蔻提取物具有很好的抑制黄嘌呤氧化酶的活性，能被用于治疗痛风和由黄嘌呤产生尿酸导致的一系列症状。同时肉豆蔻提取物具有很好的抑制TNFα的作用，可以减轻痛风伴随的炎症症状。此外，肉豆蔻是一种药食两用物质，安全性高。

因此，本发明的目的在于提供肉豆蔻提取物用于制备抗痛风的药物、食品或保健品的应用。

根据本发明的一个优选实施例，所述药物、食品或保健品用于抑制黄嘌呤氧化酶的活性。

根据本发明的另一个优选实施例，所述药物、食品或保健品用于抑制肿瘤坏死因子α的活性。

根据本发明，所述肉豆蔻提取物通过将肉豆蔻用乙醇回流提取获得。

根据本发明的一个实施例，所述肉豆蔻提取物通过以下方法获得：

将肉豆蔻用6～12倍量40%～95%有机溶媒，加热回流提取1～3次，1～3h/次，过滤合并滤液，滤液减压浓缩，浓缩液干燥得提取物粉末。

优选的，所述提取溶媒为低级醇，所述低级醇选自：甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等。

此外，本发明还提供一种抗痛风的药物组合物，包括治疗有效量的所述肉豆蔻提取物及至少一种可药用载体。

其中，所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸部分甘油酯混合物等。