[发明专利]一种西他列汀缓释微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种西他列汀缓释微丸，其特征在于，由载药素丸和缓释衣层组成，所述载药素丸与所述缓释衣层的质量比为1︰0.08～0.12；

所述载药素丸由药物有效成分、丸芯和粘合剂组成，所述药物有效成分、所述丸芯、所述粘合剂的质量比为40～80︰15～55︰1～10；

所述药物有效成分为西他列汀或其药学上可接受的盐；

所述缓释衣层由缓释材料、增塑剂和致孔剂组成，所述缓释材料、所述增塑剂、所述致孔剂的质量比为60～80︰5～15︰10～30。

2.根据权利要求1所述的西他列汀缓释微丸，其特征在于，所述药物有效成分、所述丸芯、所述粘合剂的质量比为50～80︰30～40︰4～8。

3.根据权利要求1所述的西他列汀缓释微丸，其特征在于，所述缓释材料、所述增塑剂、所述致孔剂的质量比为65～80︰10～15︰20～30。

4.根据权利要求1所述的西他列汀缓释微丸，其特征在于，所述药学上可接受的盐为磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、马来酸盐、戊二酸盐、葡萄糖醛酸盐、乳酸盐、草酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐。

5.一种西他列汀缓释微丸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将药物有效成分、粘合剂溶于水中，获得药物溶液；

将所述药物溶液经第一包被在丸芯上，获得载药素丸；

将缓释材料、增塑剂和致孔剂溶于乙醇水溶液，获得缓释包衣液；

将所述缓释包衣液经第二包被在所述载药素丸上，干燥，即得；

所述药物有效成分为西他列汀或其药学上可接受的盐；

所述药学上可接受的盐选自磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、马来酸盐、戊二酸盐、葡萄糖醛酸盐、乳酸盐、草酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述第一包被的温度为40℃～70℃。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述第二包被的温度为30℃～50℃。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述干燥的温度为40℃～60℃。

9.如权利要求5～8任一项所述的制备方法制得的西他列汀缓释微丸。

10.一种西他列汀缓释微丸制剂，由如权利要求1～4任一项或权利要求9所述的西他列汀缓释微丸和药学上可接受的辅料组成。

11.根据权利要求10所述的西他列汀缓释微丸制剂，其特征在于，所述西他列汀缓释微丸制剂的剂型为胶囊剂或片剂。