[发明专利]2,6-二异丙基-3-氟苯酚及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如式1所示的2，6-二异丙基-3-氟苯酚或其盐：

                                 

式1                              。

2.根据权利要求1所述2，6-二异丙基-3-氟苯酚或其盐的制备方法，其特征在于包括下述步骤：

1） 结构如式2的化合物在有机溶剂中与保护基试剂反应，得结构如式3的2，6-二异丙基苯甲醚；

2）结构如式3的化合物在一定温度下与硝化试剂反应，得结构如式4的2，6-二异丙基-3-硝基苯甲醚；

3）结构如式4的化合物在有机溶剂中，于一定温度下与还原试剂反应，得结构如式5的2，6-二异丙基-3-氨基苯甲醚；

4）结构如式5的化合物在水中与盐酸成盐，然后加入亚硝酸钠以及四氟硼酸进行重氮化反应，得白色固体，抽滤，得结构如式6的2，6-二异丙基-3-氟苯甲醚；

5）结构如式6的化合物在酸性条件下脱保护，得目标产物结构如式1的2，6-二异丙基-3-氟苯酚；

反应过程如下：

     。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的有机溶剂包括苯、甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、冰醋酸、乙酸乙酯、丙酮、四氢呋喃、环己烷、甲醇、乙醇、1，4-二氧六环，优选为丙酮；所述的保护基试剂为碳酸二甲酯、硫酸二甲酯、重氮甲烷、碘甲烷、三甲基氧鎓四氟硼酸盐、三氟甲烷磺酸甲酯等，优选为碘甲烷。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述的反应温度为-30℃-0℃，优选为-10℃；所述的硝化试剂为浓硝酸、硝酸和浓硫酸的混合液、硝酸与醋酸酐的混合液、乙酰基硝酸酯、硝酰卤(NOX)、四氟硼酸硝基正离子等，优选为浓硝酸和浓硫酸的混合液。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤3中所述的有机溶剂包括异丙醇、正丁醇、苯、甲苯、二氯甲烷、冰醋酸、聚乙二醇-200、聚乙二醇-400、聚乙二醇-600、聚乙二醇-800、丙酮、四氢呋喃、甲醇、乙醇、1，4-二氧六环，优选为异丙醇；所述的还原试剂为铁粉、锌粉、锡粉、H₂+Pd/C、肼，优选为铁粉。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤4中所述式5的化合物与水的质量比为1:1-1:4，优选为1:2；所述成盐温度为5℃-20℃，优选为15℃；所述重氮化反应温度为-10℃-20℃，优选为5℃。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤5中所述的酸性条件为溴化氢水溶液、氯化氢水溶液、三氟化硼、三氧化二铝、三溴化铝、三氯化铝、三碘化铝、醋酸，优选为溴化氢水溶液。

8.一种药物组合物，其特征在于含有治疗有效量的权利要求1所述的2，6-二异丙基-3-氟苯酚或其盐，以及一种或多种药学上可接受的载体。

9.根据权利要求1所述的2，6-二异丙基-3-氟苯酚在制备镇静催眠及麻醉药物中的用途。

10.根据权利要求1所述的2，6-二异丙基-3-氟苯酚在制备镇痛药物中的用途。

11.根据权利要求1所述的2，6-二异丙基-3-氟苯酚在制备抗癫痫及抗抑郁药物中的用途。

12.根据权利要求1所述的2，6-二异丙基-3-氟苯酚在制备具有神经保护作用药物中的用途。