[发明专利]一种天然生物碱吲哚啉并吡咯烷化合物的制备方法

权利要求书

1.一种天然生物碱吲哚啉并吡咯烷化合物(全称为3a-烯丙基-1，2，3，3a，8，8a-六氢吡咯[2，3-b]吲哚-2-甲酸甲酯，其结构如式I)的制备方法，其特征在于，所述的制备方法主要步骤是：以色氨酸甲酯(其结构式如式II所示)和烯丙基醇的衍生物(其结构式如式III所示)为原料，在钯络合物和三苯基膦以及路易斯酸的共同催化下，室温下反应2-10个小时，通过烯丙基化和胺化的串联反应来制备目标产物(式I所示化合物)。

2.式III中，R选自H、苯甲基、乙氧羰基或乙酰基，最佳为乙酰基。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的钯络合物为稳定的零价钯络合物Pd(dba)₂或者Pd₂(dba)₃，dba是指二亚芐基丙酮，最佳的零价钯络合物为Pd(dba)₂，其用量是式II化合物的2-10mol％，最佳为5mol％。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的路易斯酸为三氯化铝，二氯化铈，三氟化硼或三乙基硼(BEt₃)，最佳的为三乙基硼，用量为式II化合物的50-100mol％，最佳为70mol％。