[发明专利]一种苦豆子总碱包合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种包合物，具体地，涉及一种苦豆子总碱包合物及其制备方法。

背景技术

苦豆子为多年生豆科草本植物，苦豆子的干燥全草及种子。苦豆子广泛分布于甘肃、宁夏、新疆、西藏、内蒙古等地。全草夏季采收，种子春季采收，干燥。全草生用，种子炒用。近年来国家将苦豆子列入重点保护的六大地道药材之一，纳入国家中药现代化科技产业行动计划中，对于生产基地建设和深层次开发都有长足的发展。苦豆子味极苦、性寒有毒，具有清热解毒，抗菌消炎、止痛杀虫等作用。民间用根治疗喉痛、咳嗽、痢疾及湿疹等。目前用于药物开发的主要有8种生物碱：槐果碱，苦参碱，氧化苦参碱，氧化槐果碱一，槐胺碱，槐定碱，莱曼碱，苦豆碱。苦豆子生物碱的药理作用：1、对中枢神经系统的作用，体现在镇静催眠、镇痛及降温；2、对心血管系统的作用，体现在抗心律失常、正性肌力作用，降压和降低心率作用，对心肌缺血和梗塞的保护作用，降血脂作用；3、抗病毒、抗炎及免疫抑制作用，苦豆子总碱能抑制多种病毒繁殖．增强免疫调节功能和免疫促进作用；4、抗肿瘤作用，对肝癌细胞抑制作用明显，对宫颈癌、淋巴肉瘤、肺癌也有抑制作用；5、对平滑肌的作用，苦豆子总碱和一些单体生物碱均能对抗由炎症介质诱导的离体回肠收缩，对支气管平滑肌具有松弛作用，对整体模型也有作用：6、目前临床应用苦豆子浸膏片、苦豆碱治疗急性菌痢，槐果碱片治疗支气管哮喘，苦参碱治疗妇科炎症、苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎均取得很好的疗效，苦豆子总碱灌注液用于治疗奶牛乳房炎的研究已开发成功。

苦豆子总碱具有多种药理活性，其有效治疗浓度较低，适合研制成多种新型现代制剂应用于临床，但苦豆子总碱有效部位极易见光分解，尤其总生物碱含量高时，更容易见光分解，适口性差，对药物制剂的开发及生物利用度将受到影响和限制，因此减少适口性差、见光分解性以提高药效意义重大。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有的缺陷，提供了一种苦豆子总碱包合物及其制备方法，它能够改善苦豆子总碱适口性差、见光分解性的问题，减少了药物的见光分解性，有利于药物制剂的制备，改善了药物的吸收和生物利用度。

为了解决上述技术问题，本发明提供了如下的技术方案：

苦豆子总碱包合物，它是以苦豆子总碱为客体、β-环糊精为主体按照1：1-6的质量比在三蒸水溶解条件下形成的包合物。

优选地，苦豆子总碱与β-环糊精的质量比为1：2-4。

苦豆子总碱包合物的制备方法，包括如下步骤：

（1）原料的处理：按照比例，将β-环糊精溶解于三蒸水中，搅拌溶解至均匀，所得β-环糊精水溶液的浓度为30%~60%（g∕ml）；

将苦豆子总碱溶解于三蒸水中，搅拌溶解至均匀，所得苦豆子总碱水溶液的浓度为30%~60%（g∕ml）；

（2）将步骤（1）所得的所得β-环糊精水溶液缓慢加入苦豆子总碱水溶液中，经电动搅拌、超声、高速剪切分散乳化、磁力搅拌，搅拌1-2小时，使得完全包合；

（3）将步骤（2）所得的包合物溶液经过真空干燥箱60℃干燥、冷冻干燥或喷雾干燥，获得苦豆子总碱包合物。

优选地，步骤（1）中β-环糊精水溶液的浓度为40%~50%（g∕ml）；苦豆子总碱水溶液的浓度为40%~50%（g∕ml）。

以下为相关实验：

苦豆子总碱β-环糊精包合物的确认和分析：

1、苦豆子总碱β-环糊精包合物的确证

（1）苦豆子总碱β-环糊精包合物呈水溶性。

（2）将苦豆子总碱用乙酸乙酯溶解，苦豆子总碱β-环糊精包合物用水溶解，然后将二者用硅胶G薄层板分析，展开剂为高沸点石油醚（60-90），结果苦豆子总碱可以展开，苦豆子总碱β-环糊精包合物仍停留在原点未展开，证明苦豆子总碱被包合于β-环糊精。

苦豆子总碱的包合工艺优化试验：

1.1 苦豆子总碱提取物的测定