[发明专利]含芳环结构的多胺衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201210591736.1 申请日: 2012-12-29
公开(公告)号: CN103073448A 公开(公告)日: 2013-05-01
发明(设计)人: 王超杰;罗稳;姚冬;赵永梅 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07C237/04 分类号: C07C237/04;C07C231/12;A61K31/167;A61P25/28
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 含芳环 结构 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.含芳环结构的多胺衍生物,其特征在于,所述多胺衍生物为通式如式I、式II或式III所示的化合物或其药用盐:

其中,l = 1或2,m=1或2,n=1-8。

2.如权利要求1所述的含芳环结构的多胺衍生物,其特征在于,所述的药用盐为盐酸盐。

3.权利要求1所述含芳环结构的多胺衍生物的制备方法,其特征在于,步骤如下:

(1)饱和脂肪二胺与二叔丁氧基甲酸酐反应得到化合物a;

(2)将化合物a溶于有机溶剂中,在无机碱作用下与N-溴代烷基邻苯二甲酰亚胺反应,然后与二叔丁氧基甲酸酐反应,反应产物经过柱层析得到化合物b;

(3)将化合物b溶于无水乙醇或甲醇中,在水合肼的催化下肼解得到含化合物c的混合物;

(4)将含化合物c的混合物溶于有机溶剂中,在无机碱的作用下,与N-溴代烷基邻苯二甲酰亚胺反应,然后与二叔丁氧基甲酸酐反应经过柱层析得到化合物d; 

(5)将化合物d溶于无水乙醇或甲醇中,在水合肼催化下,肼解得到含化合物e的混合物;

(6)1-氨基萘、9-氨基蒽或1-氨基蒽醌溶于有机溶剂中,在有机碱或无机碱的催化下,与氯乙酰氯反应得到化合物f1、f2或f3;

(7)f1、f2或f3溶于乙腈或乙醇溶剂中,在有机碱或无机碱作用下,分别与a、c、e反应,对应得到g1、g2或g3;

(8)g1、g2或g3溶于乙醇或甲醇中,用盐酸的乙醇溶液脱保护得到含芳环结构的多胺衍生物盐酸盐;将盐酸盐溶于水中,调至碱性,再用有机溶剂萃取,蒸除有机溶剂得到相应的多胺衍生物式I化合物h1、式II化合物h2或式III化合物h3。

4.含芳环结构的多胺衍生物及其药用盐在制备预防、治疗神经退行性疾病药物中的应用。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。

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