[发明专利]一种（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法

权利要求书

1.一种（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

在非极性溶剂中，使式Ⅰ化合物（2R,3S）-3-叔丁氧羰基氨基-1-卤-2-羟基-4-苯基丁烷在碱性水溶液的作用下，进行环合反应，所述的环合反应的温度为0℃～40℃，反应结束后，静置分层除去水相，将有机相降温进行析晶，得到式Ⅱ化合物（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷；

上述式I中所述的X选自卤素。

2.根据权利要求1所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述的卤素选自氯、溴中的一种。

3.根据权利要求1所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述的非极性溶剂中混有极性溶剂，且所述的极性溶剂与非极性溶剂的体积比为1：2～10。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述的非极性溶剂选自石油醚、戊烷、已烷、环戊烷、环已烷中的一种或几种混合。

5.根据权利要求1-3任意一项所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述的碱性水溶液中所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种。

6.根据权利要求1-3任意一项所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述的环合反应的温度为15℃～25℃。

7.根据权利要求1-3任意一项所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述析晶的温度为-5℃～5℃。

8.根据权利要求3所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述的极性溶剂选自C₁～C₄的醇溶剂、C₃～C₄的酮溶剂中一种或几种混合。

9.根据权利要求8所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述极性溶剂为乙醇与丙酮的混合溶剂，且乙醇与丙酮的体积比为1：1。

10.根据权利要求1所述的（2R,3S）-环氧化氨基苯丁烷的制备方法，其特征在于，所述的非极性溶剂的体积与式I化合物的重量比为10～15：1。