[发明专利]瑞替加滨粉碎粒度在制剂中的应用在审

申请号：	201210592912.3	申请日：	2012-12-30
公开（公告）号：	CN103271899A	公开（公告）日：	2013-09-04
发明（设计）人：	不公告发明人	申请（专利权）人：	北京阜康仁生物制药科技有限公司
主分类号：	A61K31/27	分类号：	A61K31/27;A61P25/08;A61P25/04
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摘要：
搜索关键词：	瑞替加滨粉碎粒度制剂中的应用
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【说明书】：

技术领域

本发明具体涉及瑞替加滨粉碎粒度在制剂中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

瑞替加滨（Retigabine),为一种神经元钾通道开放剂和GABA增强剂，可降低神经元兴奋剂，抗惊厥作用具有多重制剂。它的作用机制不同于纳通道、钙通道、GABA受体的抗惊厥药物，临床用于癫痫局部发作和带状孢疹引起的神经痛的治疗。

瑞替加滨（Retigabine)，化学名，2-氨基-4-（4-氟苄基氨基）-1-乙氧基羧基氨基苯，分子式为C16H18FN3O2,其分子量为303.33.化学式为：

2011年，瑞替加滨片剂在欧盟上市。原研厂家是葛兰素史克，商品名为Trobalt。分为3个规格，分别为50mg、100mg和200mg。

发明内容

本发明的目的，公开了瑞替加滨在制剂中原料药粉碎粒径的要求。

现结合本发明的目的，对本发明内容进行具体描述。

粒度分布是用筛分、光子相关光谱法或激光衍射（国际标准ISO13320-1）或电子传感区（electronic sensingzone)、光阻塞（light obstruction）、沉降或显微镜法来测量的，这些方法都是本领域技术人员众所周知的方法。激光衍射法是使用最广泛的测量粒径分布的方法，以快速、准确著称。

本发明中使用测定粒径分布的实验仪器是GSL-101BI激光颗粒分布测定仪，以水为介质。

本发明中用溶出仪测定体外溶出度。溶出条件为：

溶出介质：水、0.1N HCL、pH6.8、pH4.5

转速：50rpm

取样时间点为：5min、10min、15min、30min、45min、60min

温度为37℃。

用以上溶出方法对葛兰素史克生产的50mg规格的瑞替加滨片剂进行体外溶出度检测，检测结果如下表所示：