[发明专利]含有万古霉素结构的新化合物以及制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201210595212.X 申请日: 2012-12-24
公开(公告)号: CN103897041A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 杨子剑;杨静;高强 申请(专利权)人: 杨子剑
主分类号: C07K9/00 分类号: C07K9/00;C07K1/107;A61K38/14;A61K47/48;A61P27/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100013 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 含有 万古霉素 结构 化合物 以及 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.如下式所示的结构中含有万古霉素的多嵌段共聚物,其结构如下: 

2.权利要求1的共聚物,其中PEG指的是聚乙二醇,具体指-C2H4(OC2H4)W-,其中W=1-500之间的整数,分子量为100-21000,w优选1-300,n=1-200之间的整数;优选n=1-100之间的整数。 

3.如权利要求1的共聚物的制备方法,其特征在于: 

1)以甲氧基聚乙二醇胺和柠檬酸反应得到化合物A; 

2)化合物A和乙酰基化的癸二酸反应得到聚合物B,其中n=1-200的整数,优选1-100; 

3)聚合物B与万古霉素C反应得到最终产物; 

化合物A; 

聚合物B; 

万古霉素C。 

4.权利要求3的方法,其中所述化学步骤1-3选用溶剂选自:苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。 

5.权利要求1的化合物可以制备成适于局部给药的纳米制剂,微球制剂。 

6.权利要求5所述局部为玻璃体注射给药,眼部给药。 

7.权利要求1的化合物的用途,用途为制备治疗眼部疾病的药物。 

8.权利要求1的化合物的用途,用途为制备治疗眼部感染的药物。 

9.权利要求7的用途,其中眼部疾病指眼内炎。 

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