[发明专利]蒽环类抗生素偶联非线性多嵌段共聚物及其制备方法和应用

权利要求书

1.如下式所示的蒽环类抗生素偶联的非线性多嵌段共聚物，其结构如下：

其中R1、R2、R3、R4、R5各自独立为H、OH、CH₃、CH₂OH或OCH₃，R6为H、OH、CH₃、CH₂OH、OCH₃、COCH₃或COCH₂OH，R7、R8各自独立为H、OH、CH₃、OCH₃、COCH₃或OR9，n＝1-200之间的整数；其中R9为吡啶基、呋喃基、吡咯基、噻吩基或吡喃基，PEG指聚乙二醇，具体指-C₂H₄(OC₂H₄)_W-，其中_W＝1-500之间的整数。

2.权利要求1的共聚物，其中R1、R2、R3、R4各自独立为H、OH、或OCH₃，R5为OH，R6为H、OH、COCH₃或COCH₂OH，R7、R8各自独立为OH、CH₃、OCH₃、COCH₃，n＝1-200之间的整数，其中_W＝1-500之间的整数。

3.权利要求1的共聚物，其中R1为H或OCH₃，R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₃或COCH₂OH，R7、R8各自独立为OH、CH₃或OR9，n＝1-200之间的整数；其中R9为吡喃基。

4.权利要求1的共聚物，其分别为：

1)R1为OCH₃，R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₂OH，R7为CH₃，R8为OH，n＝1-200之间的整数；

2)R1为OCH₃，R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₂OH，R7为CH₃，R8为OR9，R9为吡喃基，n＝1-200之间的整数；

3)R1为OCH₃，R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₃，R7为CH₃，R8为OH，n＝1-200之间的整数；

4)R1、R2为H，R3、R4和R5均为OH，R6为COCH₃，R7为CH₃，R8为OH，n＝1-200之间的整数。

5.权利要求1的共聚物，其结构如下：

6.如权利要求1-5中任一项共聚物的制备方法，其特征在于：

1)以甲氧基聚乙二醇胺和柠檬酸反应得到化合物A；

2)化合物A和乙酰化的1,6-双(对羧基苯氧基)己烷反应得到聚合物B，其中n＝1-200的整数；

3)聚合物B与蒽环类抗生素C反应得到最终共聚物；

7.权利要求6所述的制备方法，其中蒽环类抗生素C选自多柔比星、表阿霉素、吡柔比星、柔红霉素、伊达比星、阿柔比星、洋红霉素。

8.权利要求6或7的方法，其中步骤1)任选使用溶剂，所述溶剂选自：苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、二环己基碳二亚胺中的一种或多种；步骤3)任选使用溶剂，所述溶剂选自甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。

9.权利要求1-5任一项共聚物的用途，为制备治疗脉络膜和视网膜的年龄相关性疾病以及治疗中央及分支静脉阻塞类疾病药物中的用途。

10.权利要求1-5任一项共聚物的用途，为制备治疗年龄相关性黄斑变性疾病药物中的用途。