[发明专利]一种丁酸氯维地平冻干乳剂

权利要求书

1.一种丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于，该冻干乳剂由以下重量配比的原辅料制备而成：

制备方法包括以下步骤：

(1)将水相表面活性剂、冻干保护剂、酸度调节剂、稳定剂、甘油及部分注射用水注入水相配制设备中，煮沸，得水相，充氮保温备用；

(2)将油相表面活性剂、丁酸氯维地平、注射用油注入油相配制设备中，溶解，得油相，充氮气保温备用；

(3)在30～80℃，5000～10000rpm高剪切下将水相和油相混合均匀，补注射用水至配方量，300～1000bar高压均质至白色均匀乳状液体；

(4)通过0.22μm过滤除菌，灌装，冷冻干燥得到丁酸氯维地平冻干乳剂。

2.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于：

所述酸度调节剂为盐酸、柠檬酸、氢氧化钠、磷酸盐或柠檬酸盐中的一种或两种以上物质的混合物，用于调节水相酸度至pH值5～11。

3.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于：

所述稳定剂为亚硫酸氢钠、维生素C、氨基酸类、依地酸钙钠的一种或两种以上物质的混合物。

4.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于：

所述冻干保护剂为甘露醇、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、蔗糖、左旋糖苷中的一种或两种以上物质的混合物。

5.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于：所述注射用油为长链脂肪酸类和/或中链甘油三酸酯类，

所述中链甘油三酸酯类为脂肪酸和甘油构成的甘油三酸酯，所述脂肪酸为辛酸或癸酸；

所述长链脂肪酸类的来源为花生油、玉米油、豆油、菜子油、鱼油、茶油的一种或两种以上物质的混合物。

6.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于：

所述水相表面活性剂为油酸钠、吐温-80或泊洛沙姆。

7.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于：

所述油相表面活性剂为卵磷脂、固醇类、甘油酯类的一种或两种以上物质的混合物。

8.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于，制备方法包括以下步骤：

(1)将水相表面活性剂、冻干保护剂、酸度调节剂、稳定剂、甘油及部分注射用水注入水相配制设备中，煮沸，得水相，充氮保温至30～80℃备用；

(2)将油相表面活性剂、丁酸氯维地平、注射用油注入油相配制设备中，溶解，得油相，充氮气保温至30～80℃备用；

(3)在30～80℃，5000～10000rpm高剪切下将水相和油相混合均匀，补注射用水至配方量，300～1000bar高压均质至白色均匀乳状液体，乳状液体的粒径小于220nm；

(4)通过0.22μm过滤除菌，灌装，冷冻干燥得到丁酸氯维地平冻干乳剂。

9.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于，将所述冻干保护剂加入步骤(3)制成的乳状液体中。

10.根据权利要求1所述的丁酸氯维地平冻干乳剂，其特征在于，制备方法步骤(4)中的冷冻干燥过程包括以下三个阶段：

1)预冻阶段：将灌装并半压塞的半成品置于冻干机箱内的板层上进行预冻，使半成品在0.5～3.0小时内达到预冻温度，预冻温度范围为-30℃～-50℃之间，达到预冻温度后保温1～3小时后，即可进行升华干燥；

2)升华干燥阶段：关闭制冷箱开关，打开冷阱制冷，并保持冷阱温度范围为-40℃～-55℃之间，打开连接箱与阱的开关，开启真空，隔板温度不高于-20℃，升华干燥时间在8～12小时；

3)再干燥阶段：再干燥阶段温度为15～35℃，再干燥时间为4～12小时，即得成品。