[发明专利]一种基于布洛芬的化合物及其制备方法和应用及药物制剂有效

专利信息
申请号: 201280000973.4 申请日: 2012-05-23
公开(公告)号: CN103003228A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 苏庆;冷国庆;侯文阁;宋志光;陈曦 申请(专利权)人: 黑龙江宝庆隆生物技术有限责任公司
主分类号: C07C69/612 分类号: C07C69/612;C07C67/10;A61K31/222;A61P29/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 王凤桐;周建秋
地址: 黑龙江省大庆市*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 一种 基于 布洛芬 化合物 及其 制备 方法 应用 药物制剂
【权利要求书】:

1.一种基于布洛芬的化合物,其特征在于,该基于布洛芬的化合物具有结构式(1)所示的结构,

其中,0≦n≦6,0≦m≦6,m、n均为整数。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述基于布洛芬的化合物具有结构式(2)所示的结构,

优选为结构式(2)所示化合物的左旋对映体,具有结构式(3)所示的结构,

或者优选为结构式(2)所示化合物的右旋对映体,具有结构式(4)所示的结构,

3.一种基于布洛芬的化合物的制备方法,该方法包括在取代反应条件和催化剂存在下,将2-(4-异丁基苯基)丙酸与结构式(5)所示的有机酸酯溶液接触;

其中,0≦n≦6,0≦m≦6,m、n均为整数,R为卤族元素或

4.根据权利要求3所述的制备方法,其中,m=0,n=0,R为氯、溴或

5.根据权利要求3所述的制备方法,其中,结构式(5)所示的有机酸酯为乙酸-1-溴乙酯,乙酸-1-氯乙酯,亚乙基二乙酸酯中的一种或多种。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其中,所述2-(4-异丁基苯基)丙酸为(R)-2-(4-异丁基苯基)丙酸,(S)-2-(4-异丁基苯基)丙酸中的一种或多种。

7.根据权利要求3-6中任意一项所述的制备方法。其中,取代反应条件包括温度为10-40℃,时间为3-10小时。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其中,以摩尔计,2-(4-异丁基苯基)丙酸:结构式(5)所示的有机酸酯溶液中的结构式(5)所示的有机酸酯=1:1-2。

9.根据权利要求7所述的制备方法,其中,所述催化剂的用量为2-(4-异丁基苯基)丙酸的重量的10-97%,优选12-78%,更优选13%-20%。

10.根据权利要求9所述的制备方法,其中,催化剂为碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或多种;结构式(5)所示的有机酸酯溶液中的溶剂为乙醇、乙酸乙酯、乙腈、1,4-二氧六环、四氢呋喃、丙酮中的一种或多种。

11.权利要求1或2所述的基于布洛芬的化合物在制备非甾体抗炎药物中的应用。

12.含有权利要求1或2所述的基于布洛芬的化合物的药物制剂,其中,以所述药物制剂的总量为基准,所述基于布洛芬的化合物的含量为重量的1-99%。

13.根据权利要求12所述的药物制剂,其中,所述药物制剂为脂肪乳注射剂,所述脂肪乳注射剂的辅料含有油基质相、卵磷脂、油酸和甘油。

14.根据权利要求12所述的药物制剂,其中,所述药物制剂为冻干干乳注射剂,所述冻干干乳注射剂的辅料含有油基质相、磷脂酰胆碱、甘油、乳糖和油酸(或者油酸钠)。

15.根据权利要求13或14所述的药物制剂,其中,所述油基质相为长链或中链脂肪酸中的一种或多种。

16.根据权利要求12所述的药物制剂,其中,所述药物制剂为脂质体注射剂,该脂质体注射剂的辅料含有磷脂酰胆碱、胆固醇和油酸(或者油酸钠)。

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