[发明专利]水合N-富勒烯氨基酸、其制备方法和以它为基础的药物组合物有效
申请号: | 201280003406.4 | 申请日: | 2012-02-06 |
公开(公告)号: | CN103347848A | 公开(公告)日: | 2013-10-09 |
发明(设计)人: | 列夫·达维多维奇·拉斯涅特索夫;I·Y·沙瓦特斯曼;O·N·苏沃洛娃 | 申请(专利权)人: | 列夫·达维多维奇·拉斯涅特索夫 |
主分类号: | C07C229/50 | 分类号: | C07C229/50;C07C227/14;A61K31/197;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/22;A61P35/00;A61P17/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 俄罗斯下*** | 国省代码: | 俄罗斯;RU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 水合 富勒烯 氨基酸 制备 方法 基础 药物 组合 | ||
1.通式C60(H)3{NH(CH2)nCOOH}3xH2O的水合N-富勒烯氨基酸,其中С60是富勒烯;n=5、6和7;以及х=8~10。
2.制备根据权利要求1的化合物的方法,其特征在于使富勒烯与15倍摩尔过量的通式NH2(CH2)nCOOH的氨基酸的无水钾盐在芳香族溶剂介质中反应,其中n=5、6或7,包括在搅拌并加热到不高于60~80℃的温度下向得到的悬浮液中缓慢添加相转移催化剂,直到溶液完全脱色并形成固体残余物,其中所述残余物代表得到的富勒烯氨基酸衍生物的钾盐,然后将所述残余物分离并溶解在水中以得到0.8M水溶液,然后用有机酸或无机酸的0.1N溶液处理所述水溶液,然后接着离心、洗涤并干燥所述残余物。
3.根据权利要求2的方法,其特征在于使用细分散状态的氨基酸的无水钾盐,且通过过滤、乙醇洗涤和干燥进行富勒烯氨基酸衍生物的钾盐的固体残余物的分离。
4.根据权利要求2和3任一项的方法,其特征在于所述的相转移催化剂是分子量为400或500的甲基聚乙二醇酯。
5.药物组合物,其具有对抗疱疹病毒、多种流感病毒和HIV的抗病毒活性并具有抗肿瘤活性和抗牛皮癣活性,包含有效量的根据权利要求1的化合物作为活性剂。
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