[发明专利]稠合的氨基二氢噻嗪衍生物无效

申请号：	201280004814.1	申请日：	2012-01-05
公开（公告）号：	CN103429244A	公开（公告）日：	2013-12-04
发明（设计）人：	P·季莫普洛斯;A·哈尔;北阳一;A·马丁;N·L·舒克	申请（专利权）人：	卫材R&D管理有限公司
主分类号：	A61K31/542	分类号：	A61K31/542;C07D279/08;C07D513/04;A61P25/28
代理公司：	北京市中咨律师事务所 11247	代理人：	宋卫霞;黄革生
地址：	日本***	国省代码：	日本;JP
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摘要：
搜索关键词：	氨基二氢噻嗪衍生物
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【权利要求书】：

1.式(I)化合物或其可药用盐:

其中

R是氢或C_1-6烷基，其任选地被1至5个卤素原子所取代；

n是0、1、2或3；

Ar是苯基或含1、2或3个N原子的5-或6-元的杂芳族基团，所述Ar任选地被1-3个选自以下的取代基所取代：卤素、羟基、-CN、C_1-6烷基、C_2-3链烯基、C_2-3炔基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基和吡嗪，其中C_1-6烷基和C_1-6烷氧基任选地被1-3个卤素原子所取代。

2.权利要求1中所要求的化合物或其可药用盐，其中R是甲基。

3.权利要求1或权利要求2中所要求的化合物或其可药用盐，其中n是1。

4.权利要求1至3中任意一项所要求的化合物或其可药用盐，其中Ar是苯基或含1、2或3个N原子的5-或6-元的杂芳族基团，所述Ar任选地被1或2个选自卤素、-CN、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基和吡嗪的取代基所取代，其中C_1-3烷基和C_1-3烷氧基任选地被1-3个氟原子所取代。

5.式(Ia)的权利要求1中所要求的化合物或其可药用盐:

6.式(Ib)的权利要求1中所要求的化合物或其可药用盐:

7.权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐，其中所述化合物选自:

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(1H-咪唑-2-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(2-(吡嗪-2-基)-1H-咪唑-5-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(4-氟-[1,1'-联苯]-3-基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2',4-二氟-[1,1'-联苯]-3-基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(2-氟吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(5-氟吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(6-氟吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(6-甲氧基吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-5-甲基-7a-(2',4,5'-三氟-[1,1'-联苯]-3-基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

5-(3-((4aS,5R,7aS)-2-氨基-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)烟腈,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(5-(三氟甲基)吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(5-甲基吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(2-氟-5-甲基吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(1H-吡唑-5-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(2-甲基吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(5-(丙-1-炔-1-基)吡啶-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(5-(5-环丙氧基吡啶-3-基)-2-氟苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(吡嗪-2-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(哒嗪-3-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺；

(4aS,5R,7aS)-7a-(2-氟-5-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

6-(3-((4aS,5R,7aS)-2-氨基-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)吡啶-2(1H)-酮,

(4aS,5R,7aS)-7a-(5-(5-(二氟甲氧基)吡啶-3-基)-2-氟苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5S,7aS)-7a-(2,4-二氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-5-(氟代甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5S,7aS)-7a-(2,4-二氟-5-(2-氟吡啶-3-基)苯基)-5-(氟代甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5S,7aS)-7a-(2,4-二氟-5-(5-甲氧基吡啶-3-基)苯基)-5-(氟代甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5S,7aS)-7a-(2,4-二氟-5-(6-氟吡啶-3-基)苯基)-5-(氟代甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺,

(4aS,5R,7aS)-7a-(2,4-二氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-5-甲基-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺。

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