[发明专利]盐皮质激素受体拮抗剂

权利要求书

1. 式I的化合物∶

或其药学上可接受的盐，其中

Y是N或CR^y；

每个R^y独立地是H或C₁-C₆烷基，所述烷基任选被卤素或OH取代；

每个R^x独立地是H、卤素、OR、C₁-C₆烷基、(CR₂)_0-1CN、C(O)OR¹¹、C₃-C₁₀环烷基、NR⁶COR、NR⁶SO₂R⁸或NH₂，所述烷基和环烷基任选被1至3个选自卤素、OR和C₁-C₆烷基的取代基取代；

每个R独立地是H、CF₃、C₁-C₆烷基或芳基，所述烷基和芳基任选被1至3个选自卤素、芳基和C₁-C₆烷基的取代基取代；

R¹是∶

1）5元杂芳基或杂环基，所述杂芳基或杂环基任选被一个至三个R⁵取代，

2）C₁-C₆烷基，所述烷基任选被一个至三个C₁-C₆烷基、OR、NR₂、CF₃、SR、OS(O)₂R⁸、CN或卤素取代基取代，

3）-(CR^a₂)_nC(O)OR¹¹，

4）-(CR^a₂)_nC(O)NRR⁷，

5）-CN；

6）(CR^a₂)_0-4C(O)R^c，

7）C₃-C₁₀环烷基-R⁵，或

8）-(CR^a₂)_nOC(O)R^c；

R²是∶

1）H，

2）C₁-C₆烷基，

3）-(CR^b₂)_m-C₃-C₆环烷基，

4）-(CR^a₂)_m-C(O)OR¹¹，

5）-(CR^b₂)_m-C₂-C₆烯基，

6）-(CR^b₂)_m-C₂-C₆炔基，

7）-(CR^b₂)_m-芳基，或

8）-(CR^b₂)_m-杂芳基；

其中所述烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基任选被一个至三个选自R¹²的基团取代；

任选，R¹和R²可以连接形成下面所列出的环∶

，其中整数q是1或2；

R³是芳基，其中所述芳基任选被一个至三个R⁹取代；

R⁴是

1）H，

2）-NR⁶S(O)₂R⁸，

3）C₁-C₆烷基，

4）C₃-C₆环烷基，

5）-N(O)₂，

6）-(CH₂)_0-1-CN，

7）卤素，

8）-C(O)OR¹¹，

9）-NH₂，

10）-OR，

11）-(CR^a₂)_t-SO₂R¹⁰，

12）-NR⁶C(O)R¹⁰，

13）-NR⁶C(O)OR¹⁰，

14）-NR⁶₂，

15）芳基，

16）杂环基，或

17）杂芳基；

其中所述烷基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、OR或C₁-C₆烷基取代基取代；

每个R⁵独立地是H、OR、CN、芳基、杂芳基、C(O)OR¹¹、C(O)NRR⁷、C₁-C₆烷基、CF₃或C₃-C₁₀环烷基，其中所述烷基、环烷基、芳基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、OR或CF₃取代；

每个R⁶独立地是H、C₁-C₆烷基、C(O)OR¹¹或S(O)₂R⁸；

每个R⁷独立地是

1）H，

2）C₁-C₆烷基，其任选被1至3个选自卤素、OR、CN、CF₃、芳基和C₃-C₁₀环烷基的取代基取代，其中所述芳基和环烷基任选被芳基取代，

3）C₃-C₁₀环烷基，其任选被一个至三个OR、CN、CF₃、芳基或卤素取代基取代，

4）-(CR^a₂)_nC(O)OR¹¹，

5）-(CR^a₂)_nC(O)R^c，或

6）-(CR^a₂)_nC(O)NR₂；

每个R⁸独立地是C₁-C₆烷基、C₃-C₁₀环烷基、NRR⁷、芳基或CF₃，所述烷基、芳基和环烷基任选被一个至三个卤素、CN、OR或NH₂取代基取代；

每个R⁹独立地是卤素、CN、CF₃、OCF₃、C₁-C₆烷基、OR、NH₂、芳基或杂芳基，其中所述烷基、芳基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、CN、OCF₃、OR、C₁-C₆烷基或NH₂取代基取代；

每个R¹⁰独立地是C₁-C₆烷基、芳基或CF₃，所述烷基任选被1-3个卤素取代基取代；

每个R¹¹独立地是H、C₁-C₆烷基或芳基；

每个R¹²独立地是卤素、CN、CF₃、OCF₃、C(O)OR¹¹、C₁-C₆烷基、OR、NH₂、芳基或杂芳基，其中所述烷基、芳基或杂芳基可以任选被一个至三个卤素、CN、OCF₃、OR、C₁-C₆烷基或NH₂取代基取代；

每个R^a独立地是H或C₁-C₆烷基，所述烷基任选被一个至三个卤素取代基取代；

每个R^b独立地是H、OR、卤素或C₁-C₆烷基，所述烷基任选被一个至三个卤素取代基取代；

R^c是C₁-C₆烷基或杂环基，所述烷基和杂环基任选被一个至三个卤素、CN、OCF₃、OR、C₁-C₆烷基或NH₂取代基取代；

m是0或1；

n是0、1、2、3或4；

t是0、1、2或3；和

x是0、1、2或3。