[发明专利]稠合的氨基二氢噻嗪衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物或其可药用盐:

其中

X是氢或氟;

R是一氟甲基或二氟甲基。

2.权利要求1中所要求的化合物或其可药用盐，其中X是氢。

3.权利要求1或权利要求2中所要求的化合物或其可药用盐，其中R是一氟甲基。

4.权利要求1至3中任意一项所要求的化合物或其可药用盐，其中化合物选自:

N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(二氟甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4,5-二氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺；

N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(氟甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺；

N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(二氟甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺；

4-(17):N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(氟甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4,5-二氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺。

5.权利要求1中所要求的化合物或其可药用盐，所述化合物是N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(氟甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺。

6.权利要求1中所要求的化合物或其可药用盐，所述化合物是N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(氟甲基)-4a,5,7,7a-四氢-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4,5-二氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺。

7.用于治疗法的权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐。

8.用于抑制淀粉样-β蛋白的生成的权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐。

9.用于抑制β-位点淀粉样蛋白-β前体蛋白裂解酶1(BACE1)的权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐。

10.用于治疗神经变性疾病，诸如阿尔茨海默型痴呆(AD)、唐氏综合征、脑血管淀粉样血管病(CAA)、轻度认知功能损害(MCI)、记忆丧失、早老性痴呆、老年性痴呆、遗传性脑出血伴淀粉样变性、以及其他退行性痴呆、诸如混合的血管性和退行性起源的痴呆、与核上性麻痹有关的痴呆、与皮质基底变性有关的痴呆、与帕金森病(PD)有关的痴呆和与AD弥漫性路易体型有关的痴呆的权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐。

11.权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐在制备药物中的应用，所述药物用于治疗或预防神经变性疾病，诸如阿尔茨海默型痴呆(AD)、唐氏综合征、脑血管淀粉样血管病(CAA)、轻度认知功能损害(MCI)、记忆丧失、早老性痴呆、老年性痴呆、遗传性脑出血伴淀粉样变性、以及其他退行性痴呆、诸如混合的血管性和退行性起源的痴呆、与核上性麻痹有关的痴呆、与皮质基底变性有关的痴呆、与帕金森病(PD)有关的痴呆和与AD弥漫性路易体型有关的痴呆。

12.用于治疗2型糖尿病的权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐。

13.权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐在制备药物中的应用，所述药物用于治疗或预防2型糖尿病。

14.药物组合物，其包含作为活性成分的权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐以及可药用载体。

15.药物产品，其包含作为第一种活性成份的权利要求1至6中任意一项所要求的化合物或其可药用盐与至少一种可用于治疗神经变性疾病的另外的活性成份的组合。