[发明专利]氟代胺类的制造方法有效

专利信息
申请号: 201280006135.8 申请日: 2012-01-19
公开(公告)号: CN103328439A 公开(公告)日: 2013-09-25
发明(设计)人: 石井章央;鹤田英之;名仓裕力;浊川泰子 申请(专利权)人: 中央硝子株式会社
主分类号: C07C303/40 分类号: C07C303/40;C07C209/62;C07C211/15;C07C311/16;C07B61/00
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 氟代胺类 制造 方法
【权利要求书】:

1.一种制造通式[2]所示的氟代胺类保护体的方法,其包括使通式[1]所示的氨基醇类保护体在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应的脱羟基氟化工序,

式[1]中,R1表示烷基、取代烷基、芳香环基或取代芳香环基,R2各自独立地表示氢原子、烷基、取代烷基、芳香环基或取代芳香环基,m表示整数2、3或4,n表示整数4、6或8,P1表示邻硝基苯磺酰基、间硝基苯磺酰基或对硝基苯磺酰基,

式[2]中,R1、R2、m、n以及P1与所述式[1]中相同。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,脱羟基氟化工序在由有机碱和氟化氢形成的盐或络合物的存在下进行。

3.一种制造通式[4]所示的氟代胺类的方法,其包括如下工序:

将通式[3]所示的氨基醇类的氨基用硝基苯磺酰基保护而变换成通式[1]所示的氨基醇类保护体的氨基保护工序,

使该氨基醇类保护体在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应而变换成通式[2]所示的氟代胺类保护体的脱羟基氟化工序,以及

将该氟代胺类保护体的氨基的保护基脱保护的脱保护工序,

式[3]中,R1表示烷基、取代烷基、芳香环基或取代芳香环基,R2各自独立地表示氢原子、烷基、取代烷基、芳香环基或取代芳香环基,m表示整数2、3或4,n表示整数4、6或8,

式[1]中,R1、R2、m以及n与所述式[3]中相同,P1表示邻硝基苯磺酰基、间硝基苯磺酰基或对硝基苯磺酰基,

式[2]中,R1、R2、m、n以及P1与所述式[1]中相同,

式[4]中,R1、R2、m、以及n与所述式[3]中相同。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,脱羟基氟化工序在由有机碱和氟化氢形成的盐或络合物的存在下进行。

5.一种制造通式[6]所示的氟代胺类保护体的方法,其包括使通式[5]所示的氨基醇类保护体在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应的脱羟基氟化工序,

式[5]中,R3表示烷基或取代烷基,R4各自独立地表示氢原子、烷基或取代烷基,x表示整数2或3,y表示整数4或6,P2表示邻硝基苯磺酰基或对硝基苯磺酰基,

式[6]中,R3、R4、x、y以及P2与所述式[5]中相同。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,脱羟基氟化工序在由有机碱和氟化氢形成的盐或络合物的存在下进行。

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