[发明专利]组合物

说明书

本发明涉及抵消恶臭的化合物、其在用于减少、抑制或消除无生命表面上的恶臭感觉的组合物和制品中的用途，所述的无生命表面例如为织物且尤其是衣物，而且还有接触或施用于身体的制品，本发明还涉及包含所述化合物的组合物和制品。

已知新出的汗中包含无臭前体分子，它们可以被包含在居留在人体皮肤上、特别是人腋窝区域中的棒状菌(Corynebacteria)中的酶转化成臭烘烘的挥发性物质。

N-α酰基谷氨酰胺底物是包含在汗中的主要的无臭前体，且它们被酶即由棒状菌表达的N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶裂解以释放具有难闻气味的脂肪酸。N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶描述在EP1258531中。

这种酶的发现及其对包含在汗中的无臭前体分子的作用导致研究人员检验了分子有关干扰这种酶的活性的能力，目的在于提供用于消除或抑制恶臭脂肪酸形成的方法和组合物。在这种酶的性质和特征方面，EP1258531的作者提出了选自锌螯合剂、二硫醇类、N-α-酰基-L-谷氨酰胺类或L-谷氨酰胺的氨基甲酸酯类的一些化合物作为抵消恶臭的材料。

WO02/092024和WO2004/043971都描述了对所述酶起作用以消除或抑制恶臭形成的抵消恶臭的化合物。

提出的抵消恶臭的化合物仅用于化妆品和个人护理产品，例如棒状物(sticks)、滚珠(roll-ons)、泵式喷雾剂、气雾剂、除臭皂、粉末、溶液、凝胶、霜、棒状物、香膏和洗液，应用于人体，特别是人腋窝。

美国专利US5,925,339公开了一类谷氨酰胺衍生物作为用于预防人体恶臭的香料前体。然而，在提交时，尚不了解N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶，并且也不了解这些香料前体可以对所述酶起作用。就其他抵消恶臭的化合物而言，提出这些前体仅用于目的在于施用于人体皮肤的化妆品。

这种抵消恶臭的材料的应用仅被考虑用于处理具有足够浓度的棒状菌的表面，例如人体皮肤，且特别是腋窝。然而，由于消费品例如织物清新剂的有效性，所以消费者习惯改变且织物可以在洗涤或干洗之间使用较长时间期限。

申请人令人意外地发现，作为穿戴、否则就是施用于或接触人体的结果，一些无生命表面，特别是织物且更具体地是衣物可能包含较大浓度的这些细菌。此外，当这些表面接触温热和潮湿环境时，恶臭─使人联想到人体恶臭─可以从这些表面发散出来。照此，对N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶起作用以发挥其作用的抵消恶臭的化合物用于抑制或消除用于控制无生命表面气味的组合物或制品中的恶臭。

因此，本发明在第一个方面中提供了对由棒状细菌(coryneform bacteria)表达的N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶起作用以发挥抵消恶臭的作用的化合物在适合于控制无生命表面上的气味的组合物和制品中的用途。

本发明在其另一个方面中提供了包含化合物的组合物或制品，该化合物对由棒状细菌表达的N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶起作用以发挥抵消恶臭的作用。

本发明在其另一个方面中提供了抑制或消除无生命表面上的恶臭的方法，该方法包括对该表面施用化合物的步骤，该化合物对由棒状细菌表达的N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶起作用以发挥抵消恶臭的作用。

本文所用的术语“对由棒状细菌表达的N-α酰基谷氨酰胺酰化氨基酸水解酶起作用以发挥抵消恶臭的作用的化合物”是指抑制酶的化合物，由此防止其裂解汗中发现的无臭前体而产生恶臭的脂肪酸。该术语还指与恶臭前体竞争酶上的结合位点的化合物。这种竞争性化合物并非通过抑制酶的活性发挥其作用，而是通过优先被酶裂解起作用，且由此防止或大大减少了无臭前体的裂解的发生。

适合的化合物描述在EP1258531、WO02092024、WO2004/043971以及US5925339中，将这些对比文件和其中公开的全部化合物引入本文参考。

优选抑制酶活性的那些化合物，这与仅与无臭汗前体竞争酶结合位点的那些化合物相反。不同于竞争性底物，作为其与酶相互作用的结果，抑制剂未被裂解且由此被消耗，照此，可以使用较低浓度的这些材料。类似地，当竞争性底物消耗时，它们依赖于恒定的重复施用于织物以便它们可以在延长时间期限内发挥作用。

已经发现N-酰基谷氨酰胺衍生物是一类特别令人感兴趣的分子。

优选的N-酰基谷氨酰胺衍生物表示为如下结构：

其中X是N、O或S，且

R可以是能够契合酶的S₁位点的任意取代基。