[发明专利]用于局部释放亲水性前药的载体

权利要求书

1.用于局部递送疏水性药物的药物组合物，所述组合物包含热敏性载体，所述载体包含围成腔的壳，并且其中包含在所述腔内的所述物质为所述疏水性药物的亲水性前药。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述载体为热敏性脂质体或聚合物囊泡。

3.根据权利要求2的组合物，其中，所述脂质体选自包含十六烷基磷酸胆碱(米替福新)的脂质体、包含1-肉豆蔻酰-2-棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱的脂质体、包含1-肉豆蔻酰-2-硬脂酰磷脂酰胆碱的脂质体、以及脂双层包含具有两个末端烷基链的磷脂的脂质体，所述末端烷基链之一为具有至多14个碳原子的链长的短链，另一个为具有至少15个碳原子的链长的长链。

4.根据前述权利要求中的任一项的组合物，其中所述亲水性前药包含亲水基团，所述亲水基团是可水解的，以便释放所述药物的活性形式。

5.根据权利要求4的组合物，其中所述亲水性前药为满足下式的用N-甲基哌嗪基丁酸修饰的多西他赛：

6.根据前述权利要求中的任一项的组合物，其还包含选自¹⁹F MR造影剂、¹H MR造影剂、化学交换依赖性饱和转移(CEST)造影剂以及它们的组合的磁共振成像造影剂。

7.热敏性载体用于给药疏水性药物的亲水性前药的用途。

8.根据权利要求7的用途，其中所述载体为在权利要求2或3中限定的载体。

9.根据权利要求7或8的用途，其中所述药物为在权利要求4或5中限定的药物。

10.根据权利要求7-9中任一项的用途，其中所述载体为还包含磁共振成像造影剂的组合物，所述磁共振成像造影剂选自¹⁹F MR造影剂、¹H MR造影剂、化学交换依赖性饱和转移(CEST)造影剂以及它们的组合。

11.用于局部给药疏水性药物的方法，所述方法包括给药包含所述疏水性药物的亲水性前药的载体，所述载体为热敏性脂质体。

12.根据权利要求11的方法，其中所述载体为在权利要求2或3中限定的载体。

13.根据权利要求11或12的方法，其中所述药物为在权利要求4或5中限定的药物。

14.根据权利要求11-13中任一项的方法，其中所述载体为还包含磁共振成像造影剂的组合物，所述磁共振成像造影剂选自¹⁹F MR造影剂、¹HMR造影剂、化学交换依赖性饱和转移(CEST)造影剂以及它们的组合。